FAM26E Inibitori

I comuni inibitori di FAM26E includono, ma non solo, la staurosporina CAS 62996-74-1, il LY 294002 CAS 154447-36-6, la wortmannina CAS 19545-26-7, l'U-0126 CAS 109511-58-2 e il PD 98059 CAS 167869-21-8.

Gli inibitori chimici di FAM26E agiscono su diverse vie di segnalazione e chinasi coinvolte nella fosforilazione e nella regolazione dell'attività di questa proteina. La staurosporina funge da inibitore di chinasi ad ampio spettro, il che significa che può inibire un'ampia gamma di chinasi responsabili della fosforilazione di FAM26E, con conseguente inibizione. LY294002 e Wortmannin inibiscono specificamente le fosfoinositide 3-chinasi (PI3K), note per essere coinvolte in diversi processi cellulari, compresi quelli che possono regolare FAM26E. Inibendo la PI3K, queste sostanze chimiche impediscono l'attivazione di bersagli a valle che potrebbero altrimenti contribuire all'attività funzionale di FAM26E.

Inoltre, U0126 e PD98059 hanno come bersaglio gli enzimi MEK1/2, che sono regolatori a monte delle vie ERK. Queste vie possono essere direttamente coinvolte nella fosforilazione di FAM26E e la loro inibizione da parte di U0126 e PD98059 impedisce l'attivazione di ERK e potenzialmente di altre chinasi coinvolte nel controllo della funzione di FAM26E. Analogamente, SB203580 agisce sulla p38 MAP chinasi, implicata nella risposta allo stress cellulare, e inibendola può impedire gli eventi di fosforilazione necessari per l'attività di FAM26E. SP600125 inibisce la via della c-Jun N-terminal kinase (JNK), che potrebbe essere coinvolta nell'attivazione di FAM26E, portando alla sua inibizione. La rapamicina, inibendo la via mTOR, interrompe le cascate centrali di segnalazione della crescita cellulare, che potrebbero coinvolgere anche FAM26E. PP2 inibisce le tirosin-chinasi della famiglia Src, che, se coinvolte nella fosforilazione di FAM26E, ne determinerebbero l'inibizione diretta. Infine, la bisindolilmaleimide I e il Gö 6983 sono potenti inibitori della proteina chinasi C (PKC) e la loro inibizione della PKC potrebbe portare all'inibizione funzionale di FAM26E. K252a ha come bersaglio anche proteine chinasi come PKC, PKA e PKG, che, se coinvolte nella regolazione di FAM26E, saranno inibite, con conseguente diminuzione dell'attività di FAM26E.