FAM214A Inibitori

I comuni inibitori di FAM214A includono, ma non sono limitati a, Wortmannin CAS 19545-26-7, LY 294002 CAS 154447-36-6, Rapamicina CAS 53123-88-9, PD 98059 CAS 167869-21-8 e SB 203580 CAS 152121-47-6.

Gli inibitori chimici di FAM214A funzionano attraverso vari meccanismi per interrompere le vie di segnalazione in cui la proteina è coinvolta. Wortmannin e LY294002 sono inibitori che colpiscono direttamente la via della fosfoinositide 3-chinasi (PI3K), che è un attivatore a monte della via di segnalazione Akt. Poiché la via PI3K/Akt è essenziale per numerosi processi cellulari, l'inibizione di questa via con Wortmannin o LY294002 porterebbe all'inibizione funzionale di FAM214A, supponendo che sia un componente a valle. Anche la triciribina ha come bersaglio la via dell'Akt, ma lo fa inibendo specificamente l'Akt stesso, il che porterebbe nuovamente all'inibizione di FAM214A se fa parte di questa cascata di segnalazione. In modo simile, U0126 e PD98059 fungono da inibitori di MEK1/2, impedendo l'attivazione della via MAPK/ERK. Se FAM214A funziona a valle di questa via, l'uso di questi inibitori ne impedirebbe l'attività.

Inoltre, la rapamicina, legandosi a FKBP12, inibisce la via mTOR, un regolatore della crescita e della proliferazione cellulare. Questo porterebbe all'inibizione di FAM214A se è collegato alla segnalazione mTOR. SB203580 e SP600125 si concentrano sulle vie di risposta allo stress: il primo inibisce la p38 MAP chinasi e il secondo la c-Jun N-terminal chinasi (JNK). L'inibizione di queste chinasi potrebbe avere un impatto sulla funzione di FAM214A se è associata alle risposte allo stress cellulare. Inoltre, Sorafenib e Sunitinib agiscono su più chinasi coinvolte nella segnalazione cellulare, con Sorafenib che mira alle chinasi Raf nella via MAPK/ERK e Sunitinib che inibisce le chinasi tirosiniche recettoriali. L'inibizione di queste vie influenzerebbe la funzione di FAM214A legata alla segnalazione cellulare. Infine, Dasatinib ed Erlotinib hanno come bersaglio una serie di tirosin-chinasi, con Dasatinib che inibisce le chinasi della famiglia Src ed Erlotinib che ha come bersaglio la tirosin-chinasi del recettore del fattore di crescita epidermico (EGFR). L'inibizione di queste chinasi e delle vie ad esse associate può portare all'inibizione funzionale di FAM214A se è coinvolto nelle vie di segnalazione regolate da queste chinasi.