FAM186A Attivatori

Gli attivatori FAM186A più comuni includono, ma non solo, PMA CAS 16561-29-8, Forskolina CAS 66575-29-9, Ionomicina CAS 56092-82-1, Acido okadaico CAS 78111-17-8 e Calyculin A CAS 101932-71-2.

Gli attivatori chimici di FAM186A possono influenzare la sua funzione attraverso varie vie biochimiche, principalmente attraverso la modulazione degli stati di fosforilazione, un metodo comune di attivazione delle proteine. Il forbolo 12-miristato 13-acetato (PMA), ad esempio, attiva la proteina chinasi C (PKC), una famiglia di enzimi che può fosforilare direttamente proteine bersaglio come FAM186A, portandone all'attivazione. Analogamente, la forskolina aumenta i livelli di AMP ciclico (cAMP) all'interno della cellula, attivando successivamente la protein chinasi A (PKA), un altro enzima che può fosforilare FAM186A. Inoltre, la ionomicina, aumentando i livelli di calcio intracellulare, può attivare le chinasi calcio-dipendenti. Queste chinasi hanno un'ampia gamma di bersagli e potrebbero fosforilare FAM186A, alterandone l'attività.

Inoltre, l'acido okadaico e la calicolina A, entrambi inibitori della fosfatasi, mantengono gli stati di fosforilazione impedendo la de-fosforilazione delle proteine, che può portare a un aumento netto di FAM186A fosforilato, mantenendo così il suo stato attivato. Il dibutirril-cAMP, un analogo del cAMP, agisce in modo simile alla forskolina attivando la PKA, che può quindi agire su FAM186A. L'anisomicina, attivando le protein chinasi attivate dallo stress, può portare all'attivazione di FAM186A attraverso la fosforilazione in condizioni di stress. Il fluoruro di sodio inibisce le fosfatasi in modo non specifico, portando a un aumento della fosforilazione all'interno della cellula, con effetti su proteine come FAM186A. Il cloruro di zinco e il solfato di magnesio fungono da cofattori per varie chinasi, potenzialmente in grado di aumentare la loro capacità di fosforilare FAM186A. Infine, l'H-89, pur essendo noto come inibitore della PKA, può paradossalmente portare all'attivazione di alcune chinasi che possono bersagliare FAM186A, mentre il cloruro di calcio può aumentare l'attività delle chinasi calcio-dipendenti, che possono anch'esse bersagliare e attivare FAM186A.