Date published: 2025-9-7

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EXT1 Inibitori

I comuni inibitori dell'EXT1 includono, ma non solo, il gefitinib CAS 184475-35-2, l'erlotinib, base libera CAS 183321-74-6, l'afatinib-d4 CAS 850140-72-6, l'osimertinib CAS 1421373-65-0 e il neratinib CAS 698387-09-6.

Gli inibitori di EXT1 appartengono a una classe chimica distinta e ben definita che svolge un ruolo significativo nella modulazione dei processi cellulari. Questi inibitori sono specificamente mirati e interagiscono con l'enzima EXT1, che è un componente vitale della biosintesi dei glicosaminoglicani (GAG). I GAG sono catene complesse di carboidrati che sono parte integrante di varie funzioni biologiche, come la segnalazione cellulare, l'adesione e lo sviluppo dei tessuti. L'enzima EXT1 è fondamentale per avviare l'allungamento delle catene di GAG, un processo essenziale per la corretta formazione e il mantenimento della matrice extracellulare, che fornisce supporto strutturale a cellule e tessuti. Strutturalmente, gli inibitori di EXT1 sono progettati per legarsi al sito attivo dell'enzima EXT1, impedendo così la sua attività catalitica. In questo modo, questi inibitori possono modulare efficacemente la biosintesi delle catene di GAG, portando a un'alterazione della composizione della matrice extracellulare. Questo, a sua volta, può influenzare i comportamenti cellulari, le proprietà di adesione e i processi di comunicazione intercellulare. L'intricato coinvolgimento dei GAG in diversi processi fisiologici sottolinea l'importanza degli inibitori di EXT1 come strumenti preziosi per sondare questi intricati meccanismi molecolari.

La ricerca sugli inibitori di EXT1 ha fornito preziose indicazioni sulla biochimica della biosintesi dei GAG e sugli effetti cellulari associati. Inibendo selettivamente l'enzima EXT1, i ricercatori sono stati in grado di svelare i ruoli sfumati dei GAG in vari contesti cellulari e di sviluppo. Lo sviluppo e lo studio degli inibitori di EXT1 hanno implicazioni di vasta portata nel decifrare le intricate interazioni tra le cellule e il loro microambiente, facendo luce su aspetti fondamentali della biologia cellulare e dell'omeostasi dei tessuti. In conclusione, gli inibitori di EXT1 rappresentano una classe ben definita di composti che presentano una precisa modalità d'azione mirata all'enzima EXT1 coinvolto nella biosintesi dei GAG. Questi inibitori svolgono un ruolo fondamentale nel chiarire la complessa interazione tra GAG e processi cellulari, facendo così progredire la nostra comprensione dei meccanismi biologici essenziali.

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Nome del prodottoCAS #Codice del prodottoQuantitàPrezzoCITAZIONIValutazione

Gefitinib

184475-35-2sc-202166
sc-202166A
sc-202166B
sc-202166C
100 mg
250 mg
1 g
5 g
$62.00
$112.00
$214.00
$342.00
74
(2)

Blocca il dominio tirosin-chinasico dell'EGFR, interrompendo le vie di segnalazione a valle coinvolte nella proliferazione cellulare.

Erlotinib, Free Base

183321-74-6sc-396113
sc-396113A
sc-396113B
sc-396113C
sc-396113D
500 mg
1 g
5 g
10 g
100 g
$85.00
$132.00
$287.00
$495.00
$3752.00
42
(0)

Simile al gefitinib, l'erlotinib è utilizzato nel NSCLC e nel tumore del pancreas. Inibisce in modo competitivo l'attività della tirosin-chinasi dell'EGFR, riducendo la crescita e la divisione cellulare.

Afatinib-d4

850140-72-6 (unlabeled)sc-481821
10 mg
$4665.00
(0)

Approvato per il NSCLC, afatinib ha come bersaglio non solo l'EGFR ma anche altri membri della famiglia dei recettori ErbB. Forma un legame covalente con il recettore, impedendo la segnalazione.

Osimertinib

1421373-65-0sc-507355
5 mg
$86.00
(0)

Utilizzato per il NSCLC con mutazioni specifiche dell'EGFR, osimertinib inibisce selettivamente la forma mutante del recettore responsabile della resistenza ai farmaci.

Neratinib

698387-09-6sc-364549
sc-364549A
sc-364549B
sc-364549C
sc-364549D
5 mg
25 mg
100 mg
500 mg
1 g
$90.00
$210.00
$375.00
$740.00
$1225.00
4
(1)

Questo inibitore ha come bersaglio sia l'EGFR che l'HER2, due recettori spesso implicati nel cancro al seno. Neratinib forma legami irreversibili con questi recettori per sopprimere la loro segnalazione.

Lapatinib ditosylate

388082-78-8sc-202205B
sc-202205
sc-202205A
5 mg
10 mg
25 mg
$48.00
$75.00
$115.00
15
(1)

Un altro doppio inibitore, lapatinib, ha come bersaglio sia l'EGFR che l'HER2, in particolare nei tumori al seno HER2-positivi. Agisce bloccando i domini chinasi intracellulari di questi recettori.