Date published: 2025-10-22

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ExoC3L Inibitori

I comuni inibitori di ExoC3L includono, ma non solo, l'isotiocianato di benzile CAS 622-78-6, l'Ebselen CAS 60940-34-3, l'Allicina CAS 539-86-6, il Disulfiram CAS 97-77-8 e l'Oltipraz CAS 64224-21-1.

Gli inibitori chimici di ExoC3L utilizzano diversi meccanismi per impedire la funzione della proteina. L'isotiocianato di benzile e l'isotiocianato di fenile agiscono modificando covalentemente i residui di cisteina all'interno del sito attivo di ExoC3L, determinando un cambiamento nella struttura della proteina e un'inibizione della sua attività enzimatica. In modo analogo, l'allicina reagisce con i gruppi tiolici di ExoC3L, con conseguente formazione di legami disolfuro, potenzialmente in grado di alterare la struttura e la funzione della proteina. Nel frattempo, l'auranofina colpisce ExoC3L legandosi irreversibilmente ai gruppi tiolici della proteina, inibendo così la sua attività enzimatica tiolo-dipendente. Anche la curcumina esercita il suo effetto inibitorio su ExoC3L legandosi al sito attivo, ostacolando così l'accesso al substrato e interrompendo la funzione enzimatica. Analogamente, la capsaicina inibisce ExoC3L alterando la struttura terziaria della proteina o interferendo con l'accesso del substrato al sito attivo, con conseguente diminuzione dell'attività enzimatica.

Altri inibitori, come ebselen e oltipraz, modulano l'attività di ExoC3L attraverso vie indirette. L'ebselen imita l'attività della glutatione perossidasi, che può portare alla riduzione dei livelli di specie reattive dell'ossigeno. Questa riduzione può attenuare le vie di segnalazione necessarie per l'attività ottimale di ExoC3L, con conseguente inibizione. Oltipraz, attraverso la sua interazione con la via Keap1-Nrf2, può alterare lo stato redox cellulare che, a sua volta, può inibire la funzione di ExoC3L. Anche il sulforafano attiva la via Nrf2, inducendo l'espressione di enzimi detossificanti e antiossidanti che possono interferire con la funzione di ExoC3L. L'acido ellagico adotta un approccio diverso, chelando gli ioni metallici essenziali per l'attività catalitica di ExoC3L, ostacolando così la sua funzione enzimatica. Infine, l'epigallocatechina gallato (EGCG) si lega a ExoC3L e ne ostacola la funzione enzimatica attraverso legami idrogeno e interazioni idrofobiche, interrompendo la normale attività della proteina.

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