Esp3 Attivatori

Gli attivatori Esp3 più comuni includono, ma non solo, la forskolina CAS 66575-29-9, il PMA CAS 16561-29-8, la ionomicina CAS 56092-82-1, la caliculina A CAS 101932-71-2 e l'acido okadaico CAS 78111-17-8.

Gli attivatori chimici di Esp3 possono avviare una cascata di eventi che portano alla sua attivazione attraverso varie vie e meccanismi di segnalazione. La forskolina, ad esempio, è nota per attivare direttamente l'adenilato ciclasi, aumentando così i livelli di AMP ciclico (cAMP) all'interno della cellula. Questo aumento di cAMP può portare all'attivazione della protein chinasi A (PKA), che a sua volta può fosforilare e attivare Esp3. Analogamente, l'applicazione di PMA (Phorbol 12-myristate 13-acetate) può attivare la protein chinasi C (PKC), un'altra chinasi in grado di fosforilare Esp3, portando alla sua attivazione. L'afflusso di calcio nella cellula, innescato dalla ionomicina, può attivare le chinasi calcio-dipendenti, che ancora una volta possono indirizzare Esp3 per la fosforilazione e l'attivazione.

Inoltre, l'inibizione delle fosfatasi proteiche da parte di composti come la calicolina A e l'acido okadaico determina una riduzione dei processi di de-fosforilazione all'interno della cellula, che mantiene Esp3 in uno stato fosforilato e attivo. Anche l'anisomicina, attivando le protein chinasi attivate dallo stress, può contribuire alla fosforilazione e alla conseguente attivazione di Esp3, collegando l'attivazione di questa proteina alla risposta cellulare allo stress. Il fattore di crescita epidermico (EGF) impegna il suo recettore per avviare una cascata di segnalazione che può coinvolgere l'attivazione della via ERK/MAPK, portando a eventi di fosforilazione che possono attivare Esp3. Nel frattempo, l'insulina può attivare la via di segnalazione PI3K/Akt, che ha effetti a valle che possono portare all'attivazione di Esp3. Il perossido di idrogeno funge da molecola di segnalazione per attivare le chinasi che possono indirizzare Esp3 per l'attivazione. Inoltre, la presenza di 1,2-dioleoil-sn-glicerolo può agire come attivatore diretto della PKC, che successivamente fosforila e attiva Esp3. La spermina, una poliammina, può influenzare l'attività della chinasi e quindi contribuire all'attivazione di Esp3. Infine, lo zinco piritione può innescare vie di risposta allo stress che spesso attivano chinasi in grado di fosforilare Esp3, attivandolo.