EPHX2 Attivatori

Gli attivatori EPHX2 comuni includono, ma non solo, il fenofibrato CAS 49562-28-9, lo ftalato di bis(2-etilesile) CAS 117-81-7, il 3-metilcolantrene CAS 56-49-5, il clofibrato CAS 637-07-0 e l'acetato di piombo (II) CAS 301-04-2.

L'EPHX2, nota anche come epossido idrolasi solubile (sEH), è una proteina codificata dal gene EPHX2 nell'uomo. Questo enzima svolge un ruolo cruciale nel metabolismo degli acidi epossicosatrienoici (EET), molecole di segnalazione presenti nell'epossidazione catalizzata dal citocromo P450 dell'acido arachidonico, un acido grasso omega-6 polinsaturo.

Gli EET svolgono diverse attività biologiche, tra cui la regolazione della pressione sanguigna, dell'infiammazione e dell'angiogenesi, e funzionano come modulatori del tono vascolare e delle risposte infiammatorie. L'EPHX2 agisce convertendo questi EET biologicamente attivi nei corrispondenti acidi diidrossieicosatrienoici (DHET), generalmente meno attivi. Questa conversione idrolitica da parte dell'EPHX2 serve come meccanismo chiave per la cessazione della segnalazione degli EET, modulando così i loro effetti fisiologici. L'enzima EPHX2 è ampiamente distribuito nei tessuti umani, con alti livelli di espressione nel fegato, nel rene e nella vascolarizzazione, il che riflette il suo ruolo sistemico nella regolazione dei livelli di EET e quindi nell'influenzare diversi processi fisiologici. A causa del suo coinvolgimento nella regolazione della pressione sanguigna e delle vie infiammatorie, l'EPHX2 è stato un bersaglio di interesse nella ricerca farmacologica, in particolare per quanto riguarda le malattie cardiovascolari e i disturbi legati all'infiammazione.