Date published: 2025-10-27

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ephrin-2 Inibitori

I comuni inibitori dell'efrina-2 includono, a titolo esemplificativo, la 5-azacitidina CAS 320-67-2, la tricostatina A CAS 58880-19-6, l'acido valproico CAS 99-66-1, l'actinomicina D CAS 50-76-0 e la cicloeximide CAS 66-81-9.

Gli inibitori dell'efrina-2 sono una classe di composti chimici che mirano e inibiscono specificamente l'attività dell'efrina-2, un membro della famiglia di ligandi dell'efrina che interagisce con i recettori Eph. Le efrine e i recettori Eph fanno parte di un sistema di segnalazione più ampio che svolge un ruolo cruciale nella comunicazione cellula-cellula, influenzando processi come l'adesione cellulare, la migrazione e l'organizzazione citoscheletrica. Il ligando dell'efrina-2 (noto anche come EFNB2) si lega ai recettori Eph, prevalentemente della sottoclasse EphB, innescando una segnalazione bidirezionale che interessa sia le cellule che esprimono il ligando sia quelle che esprimono il recettore. Gli inibitori dell'efrina-2 possono interferire con questa via di segnalazione impedendo il legame dell'efrina-2 ai rispettivi recettori Eph, modulando così vari comportamenti cellulari controllati da questo asse di segnalazione. Questi inibitori sono strutturalmente diversi e possono includere piccole molecole, peptidi o molecole biologicamente derivate progettate per interrompere l'interazione dell'efrina-2 con i recettori Eph. Il meccanismo d'azione degli inibitori dell'efrina-2 si basa generalmente sulla loro capacità di bloccare il sito di legame dell'efrina-2 sui recettori corrispondenti o di alterare la conformazione del ligando o del recettore per impedire la loro interazione. Questa inibizione può influenzare le vie di segnalazione a valle, come le GTPasi della famiglia Rho, la fosfoinositide 3-chinasi (PI3K) e le vie della proteina chinasi attivata da mitogeni (MAPK), che sono collegate a cambiamenti nella forma, nel movimento e nella proliferazione cellulare. Inoltre, gli inibitori di ephrin-2 possono influenzare funzioni cellulari come la guida degli assoni, l'angiogenesi e la formazione dei confini durante lo sviluppo. Poiché l'efrina-2 è legata alla membrana e richiede il contatto cellula-cellula per agganciarsi ai recettori Eph, gli inibitori dell'efrina-2 possono avere un impatto profondo sulle dinamiche di interazione cellulare nei tessuti in cui la segnalazione efrina-Eph è prevalente. La variabilità strutturale tra gli inibitori dell'efrina-2 consente una specificità e un'affinità diverse verso l'efrina-2 e i suoi recettori, offrendo un'ampia gamma di strumenti per lo studio e la modulazione delle vie di segnalazione cellulare regolate dal sistema efrina-Eph.

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