ENT2 Inibitori
I comuni inibitori dell'ENT2 includono, ma non solo, il dipiridamolo CAS 58-32-2, il bosentan CAS 147536-97-8, l'ambrisentan CAS 177036-94-1 e lo zibotentan CAS 186497-07-4.
L'Equilibrative Nucleoside Transporter 2 (ENT2) è una proteina di membrana coinvolta principalmente nella traslocazione di nucleosidi purinici e pirimidinici attraverso le membrane cellulari. Questo trasportatore svolge un ruolo cruciale nella regolazione dell'omeostasi dei nucleosidi all'interno delle cellule, influenzando così vari processi cellulari come la sintesi degli acidi nucleici, il metabolismo energetico e le vie di segnalazione. ENT2 facilita il trasporto bidirezionale dei nucleosidi, consentendo alle cellule di assorbire nucleosidi extracellulari per l'utilizzo intracellulare e di esportare nucleosidi intracellulari nell'ambiente extracellulare.
L'inibizione di ENT2 può essere ottenuta attraverso diversi meccanismi, prevalentemente attraverso il legame competitivo di inibitori al sito di legame dei nucleosidi del trasportatore. Gli inibitori competitivi assomigliano strutturalmente ai nucleosidi e competono efficacemente con essi per il legame al sito attivo di ENT2, riducendo così la velocità di trasporto dei nucleosidi. Inoltre, l'inibizione non competitiva può avvenire attraverso il legame degli inibitori ai siti allosterici, alterando le dinamiche conformazionali del trasportatore e compromettendone la funzione. Inoltre, le strategie di deplezione del substrato possono inibire indirettamente l'attività di ENT2 riducendo la disponibilità di substrati nucleosidici per il trasporto. Questi meccanismi di inibizione interrompono collettivamente il trasporto di nucleosidi mediato da ENT2, portando a perturbazioni dell'omeostasi dei nucleosidi e a conseguenti alterazioni dei processi cellulari che dipendono dal flusso di nucleosidi. La comprensione dell'intricata regolazione di ENT2 e della sua suscettibilità all'inibizione offre spunti per strategie di modulazione del trasporto dei nucleosidi in contesti fisiologici e patologici.
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Dipyridamole | 58-32-2 | sc-200717 sc-200717A | 1 g 5 g | $30.00 $100.00 | 1 | |
Il dipiridamolo (CAS 58-32-2) è una sostanza chimica che agisce come inibitore di ENT2, un trasportatore cellulare coinvolto nel trasporto dei nucleosidi. | ||||||
Bosentan | 147536-97-8 | sc-210957 | 10 mg | $191.00 | 3 | |
Il bosentan è un doppio antagonista del recettore dell'endotelina che ha come bersaglio sia il recettore dell'endotelina di tipo A (ENTA) sia il recettore dell'endotelina di tipo B (ENTB). È stato studiato per l'ipertensione arteriosa polmonare (PAH). Bloccando l'azione dell'endotelina, aiuta a dilatare i vasi sanguigni e a ridurre l'ipertensione polmonare. | ||||||
Ambrisentan | 177036-94-1 | sc-207276 | 5 mg | $348.00 | ||
Ambrisentan è un antagonista selettivo del recettore dell'endotelina di tipo A (ENTA), studiato anche per l'ipertensione arteriosa polmonare. Mirando specificamente all'ENTA, riduce gli effetti vasocostrittivi dell'endotelina e migliora il flusso sanguigno. | ||||||
Zibotentan | 186497-07-4 | sc-364662 sc-364662A | 5 mg 10 mg | $340.00 $640.00 | ||
Zibotentan è un antagonista del recettore dell'endotelina che è stato studiato per il suo potenziale nel cancro alla prostata metastatico resistente alla castrazione. | ||||||