Enpp4 Inibitori

I comuni inibitori dell'Enpp4 includono, ma non solo, il levamisolo cloridrato CAS 16595-80-5, la suramina sodica CAS 129-46-4, l'ortovanadato di sodio CAS 13721-39-6 e l'alizarina CAS 72-48-0.

Gli inibitori chimici dell'Enpp4 possono agire attraverso vari meccanismi per ostacolare la sua attività enzimatica. Il levamisolo, noto inibitore della fosfatasi alcalina, può ridurre la disponibilità dei gruppi fosfato necessari per la funzione di Enpp4, che comprende l'idrolizzazione dei legami fosfodiestere. Analogamente, l'ortovanadato di sodio compete con i gruppi fosfato mimando la loro struttura, inibendo così potenzialmente l'azione catalitica di Enpp4. La tiopronina, con le sue proprietà modificanti i tioli, può alterare i legami disolfuro dell'Enpp4, che sono cruciali per la sua struttura e funzione enzimatica, portando a un'inibizione della sua attività. Il blu reattivo 2 e la suramina, per loro natura, colpiscono rispettivamente i recettori purinergici e gli enzimi coinvolti nell'idrolisi dei nucleotidi. Il blu reattivo 2 ostacola le vie di segnalazione attivate dai prodotti nucleotidici di Enpp4, mentre la suramina interferisce con l'idrolisi dell'ATP e di altri nucleotidi, processi in cui Enpp4 è coinvolto.

Inoltre, ARL 67156 e POM 1, noti inibitori dell'ecto-ATPasi, possono inibire l'idrolisi dell'ATP, una reazione catalizzata da Enpp4. Il PPADS, essendo un antagonista non selettivo dei purinoccettori P2, può inibire indirettamente l'Enpp4 bloccando i recettori attivati dai prodotti di reazione dell'enzima, influenzando il ruolo dell'Enpp4 nella segnalazione dei nucleotidi. Il Rosso Alizarina S, un inibitore delle fosfatasi alcaline, può legarsi al sito attivo dell'Enpp4 e interrompere la sua attività di scissione del gruppo fosfato. Inoltre, Ke-758 e β,γ-metilenadenosina 5'-trifosfato possono agire come inibitori competitivi occupando il sito catalitico dell'Enpp4, impedendo così all'enzima di interagire con i suoi substrati, come UTP e ATP. Questi inibitori chimici colpiscono collettivamente l'attività enzimatica di Enpp4, determinando una riduzione della sua capacità di idrolizzare i nucleotidi e di influenzare le vie di segnalazione purinergiche.