eIF2Bγ Attivatori
Gli attivatori eIF2Bγ comuni includono, ma non solo, Guanabenz HCl CAS 23113-43-1, Salubrinal CAS 405060-95-9, Alofuginone CAS 55837-20-2, Trazodone cloridrato CAS 25332-39-2 e Nelfinavir CAS 159989-64-7.
Gli attivatori di eIF2Bγ sono una classe distinta di composti chimici che mirano specificamente a potenziare l'attività di eIF2Bγ, una subunità del complesso del fattore di iniziazione eucariotico 2B coinvolto nella fase di iniziazione della sintesi proteica. eIF2Bγ, codificato dal gene EIF2B3, svolge un ruolo fondamentale nella regolazione della sintesi proteica catalizzando lo scambio di GDP con GTP su eIF2, resettando il complesso ternario eIF2-GTP-tRNAiMet, essenziale per il processo di iniziazione della traduzione. Gli attivatori di eIF2Bγ funzionano stabilizzando la forma attiva di eIF2B o potenziando la sua attività di scambio GDP-GTP. In questo modo, queste molecole facilitano la velocità di assemblaggio del complesso di iniziazione, portando in ultima analisi a un aumento della sintesi proteica generale. Questa upregulation della sintesi proteica non è dovuta a un aumento dell'espressione di eIF2Bγ, ma piuttosto al potenziamento diretto della sua capacità funzionale esistente.
I meccanismi biochimici attraverso cui gli attivatori di eIF2Bγ esercitano il loro effetto sono complessi e coinvolgono precise interazioni molecolari. Questi attivatori spesso si legano a siti allosterici sul complesso eIF2B, inducendo cambiamenti conformazionali che risultano in una maggiore affinità per eIF2 e GDP, accelerando così il processo di scambio. In alcuni casi, gli attivatori possono anche proteggere eIF2Bγ dall'inibizione mediata dalla fosforilazione, un meccanismo di regolazione comune in condizioni di stress. Mantenendo eIF2Bγ in uno stato più costantemente attivo, questi composti assicurano che il complesso ternario eIF2-GTP-tRNAiMet sia prontamente disponibile, portando a un avvio più robusto ed efficiente della traduzione. Questo impatto diretto sulla fase di avvio della sintesi proteica sottolinea la loro specificità e l'importanza del loro ruolo nella regolazione fine della produzione proteica cellulare.
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Guanabenz HCl | 23113-43-1 | sc-507500 | 100 mg | $241.00 | ||
È stato scoperto che il guanabenz, un agonista alfa-2 adrenergico, inibisce la de-fosforilazione di eIF2α, mantenendo così indirettamente il complesso eIF2α-eIF2B in uno stato inattivo. Questo porta alla conservazione dell'attività di eIF2Bγ quando eIF2α viene fosforilato in condizioni di stress, garantendo una corretta regolazione della sintesi proteica. | ||||||
Salubrinal | 405060-95-9 | sc-202332 sc-202332A | 1 mg 5 mg | $33.00 $102.00 | 87 | |
Salubrinal è un inibitore selettivo della de-fosforilazione di eIF2α. Agisce indirettamente per potenziare l'attività di eIF2Bγ impedendo la de-fosforilazione di eIF2α, mantenendo così l'interazione eIF2α-eIF2B e prevenendo l'inibizione di eIF2Bγ. | ||||||
Halofuginone | 55837-20-2 | sc-507290 | 100 mg | $1740.00 | ||
L'alofuginone stimola la risposta alla fame di aminoacidi, portando alla fosforilazione di eIF2α. Questo aumenta la risposta allo stress mediata da eIF2Bγ, in quanto eIF2α fosforilato ha un ridotto effetto inibitorio su eIF2Bγ, favorendo così il controllo traslazionale durante la privazione di aminoacidi. | ||||||
Trazodone Hydrochloride | 25332-39-2 | sc-213097 sc-213097A | 100 mg 1 g | $194.00 $194.00 | ||
È stato riportato che il trazodone ha un effetto sul percorso di risposta allo stress inibendo la de-fosforilazione di eIF2α, mantenendo indirettamente l'attività di eIF2Bγ, preservando lo stato fosforilato di eIF2α che interagisce meno con eIF2Bγ, consentendogli di funzionare in modo ottimale. | ||||||
Nelfinavir | 159989-64-7 | sc-507314 | 10 mg | $168.00 | ||
È stato dimostrato che il Nelfinavir, un inibitore della proteasi dell'HIV, porta alla fosforilazione di eIF2α. Aumenta indirettamente l'attività di eIF2Bγ mantenendo la fosforilazione di eIF2α, riducendo così il suo effetto inibitorio sul complesso eIF2B. | ||||||
Sulfasalazine | 599-79-1 | sc-204312 sc-204312A sc-204312B sc-204312C | 1 g 2.5 g 5 g 10 g | $60.00 $75.00 $125.00 $205.00 | 8 | |
La sulfasalazina è nota per indurre lo stress ossidativo, che può portare alla fosforilazione di eIF2α, potenziando così indirettamente l'attività di eIF2Bγ, riducendo l'interazione inibitoria tra eIF2α e il complesso eIF2B. | ||||||
Homoharringtonine | 26833-87-4 | sc-202652 sc-202652A sc-202652B | 1 mg 5 mg 10 mg | $51.00 $123.00 $178.00 | 11 | |
L'omoarringtonina induce la fosforilazione di eIF2α, potenziando di conseguenza l'attività di eIF2Bγ, assicurando che eIF2B sia meno inibito dalla sua interazione con eIF2α fosforilato, promuovendo così la sintesi proteica in condizioni di stress. | ||||||
1,1-Dimethylbiguanide, Hydrochloride | 1115-70-4 | sc-202000F sc-202000A sc-202000B sc-202000C sc-202000D sc-202000E sc-202000 | 10 mg 5 g 10 g 50 g 100 g 250 g 1 g | $20.00 $42.00 $62.00 $153.00 $255.00 $500.00 $30.00 | 37 | |
La metformina attiva la protein chinasi attivata dall'AMP (AMPK), che può portare alla fosforilazione di eIF2α. Questa fosforilazione migliora indirettamente l'attività di eIF2Bγ, mantenendo l'interazione eIF2α-eIF2B in uno stato meno inibitorio per eIF2Bγ. | ||||||
Ginkgolide B | 15291-77-7 | sc-201037B sc-201037 sc-201037C sc-201037A | 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $45.00 $63.00 $112.00 $197.00 | 8 | |
Il ginkgolide B è noto per indurre la fosforilazione di eIF2α attraverso meccanismi di stress ossidativo, potenziando così indirettamente l'attività di eIF2Bγ, riducendo l'effetto inibitorio di eIF2α sul complesso eIF2B. | ||||||