EF-HC1 Attivatori
I comuni attivatori di EF-HC1 includono, ma non solo, A23187 CAS 52665-69-7, PMA CAS 16561-29-8, Forskolin CAS 66575-29-9, 8-Bromo-cAMP CAS 76939-46-3 e Ionomicina CAS 56092-82-1.
Gli attivatori chimici di EF-HC1 possono avviare una cascata di eventi di segnalazione intracellulare che culminano nell'attivazione della proteina. I calcio-ionofori come A23187 e Ionomicina agiscono aumentando le concentrazioni di calcio intracellulare, influenzando direttamente EF-HC1, che è sensibile a tali cambiamenti. L'innalzamento dei livelli di calcio favorisce il legame di EF-HC1 con gli ioni calcio, un passaggio cruciale per la sua attivazione. Questo processo è fondamentale per il suo ruolo nelle vie di segnalazione cellulare. Analogamente, il cloruro di calcio può aumentare il calcio extracellulare, determinando un afflusso di questo ione nella cellula e la conseguente attivazione di EF-HC1. La tapsigargina, un'altra sostanza chimica di questo gruppo, aumenta indirettamente i livelli di calcio citosolico inibendo la pompa SERCA, con conseguente rilascio di calcio dal reticolo endoplasmatico e attivazione di EF-HC1. Bay K8644 aumenta ulteriormente questa cascata agendo come agonista dei canali del calcio di tipo L, facilitando un ulteriore afflusso di calcio nelle cellule e attivando così EF-HC1. Il BAPTA-AM, pur essendo un chelante del calcio che ne tampona i livelli, può anche, in determinate circostanze, innescare un afflusso di calcio compensativo che attiva l'EF-HC1, illustrando la complessa interazione tra i meccanismi di regolazione del calcio.
D'altra parte, l'attivazione di EF-HC1 può anche essere modulata attraverso la fosforilazione da parte delle chinasi. Il forbolo 12-miristato 13-acetato (PMA) è un potente attivatore della proteina chinasi C (PKC), che fosforila diverse proteine, tra cui EF-HC1, determinandone l'attivazione. Gli analoghi 4-α-Phorbol 12,13-didecanoato (4αPDD) e OAG (1-Oleoyl-2-acetyl-sn-glycerol) svolgono funzioni simili attivando la PKC, che a sua volta attiva l'EF-HC1. La forskolina e l'8-bromo-cAMP agiscono aumentando i livelli di cAMP all'interno della cellula, che attiva la protein-chinasi A (PKA). La PKA fosforila quindi EF-HC1, determinandone l'attivazione. Questa fosforilazione da parte di PKA o PKC può indurre cambiamenti conformazionali in EF-HC1, potenziandone l'attività funzionale all'interno delle vie di segnalazione della cellula. Questi attivatori chimici, modulando i livelli di calcio o attivando le chinasi, servono a regolare l'attività di EF-HC1 attraverso vie biochimiche distinte ma convergenti.
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| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
A23187 | 52665-69-7 | sc-3591 sc-3591B sc-3591A sc-3591C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $55.00 $131.00 $203.00 $317.00 | 23 | |
Gli ionofori di calcio, come l'A23187, aumentano direttamente i livelli di calcio intracellulare. L'aumento del calcio può attivare EF-HC1 in quanto è una proteina che risponde al calcio. L'aumento della concentrazione di calcio può portare all'attivazione di EF-HC1 aumentando la sua capacità di legarsi al calcio, che è essenziale per la sua funzione di modulazione dell'accensione neuronale e del rilascio di neurotrasmettitori. | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $41.00 $132.00 $214.00 $500.00 $948.00 | 119 | |
Il PMA è un potente attivatore della protein chinasi C (PKC), nota per fosforilare una moltitudine di proteine. Attraverso la cascata di fosforilazione, la PKC può portare all'attivazione funzionale dell'EF-HC1 fosforilando i residui sull'EF-HC1 o sulle proteine regolatrici associate che ne modulano l'attività, portando alla sua completa attivazione. | ||||||
8-Bromo-cAMP | 76939-46-3 | sc-201564 sc-201564A | 10 mg 50 mg | $126.00 $328.00 | 30 | |
L'8-bromo-cAMP è un analogo del cAMP permeabile alle cellule che può attivare la PKA. L'attivazione della PKA può portare alla fosforilazione e alla successiva attivazione di EF-HC1, in quanto la fosforilazione può provocare cambiamenti conformazionali in EF-HC1 che migliorano la sua attività funzionale. | ||||||
Ionomycin | 56092-82-1 | sc-3592 sc-3592A | 1 mg 5 mg | $78.00 $270.00 | 80 | |
La ionomicina è uno ionoforo di calcio che si lega selettivamente agli ioni di calcio e li trasporta attraverso le membrane cellulari, aumentando così i livelli di calcio intracellulare. L'aumento del calcio intracellulare può attivare l'EF-HC1 promuovendo la sua attività di legame con il calcio, che è fondamentale per il suo ruolo nella regolazione dell'eccitabilità e della segnalazione neuronale. | ||||||
Phorbol | 17673-25-5 | sc-253267 | 5 mg | $270.00 | 1 | |
4αPDD attiva le isoforme PKC. Attraverso l'attivazione della PKC, EF-HC1 può essere fosforilato, il che può portare alla sua attivazione funzionale, in quanto la fosforilazione mediata dalla PKC è nota per regolare l'attività di varie proteine coinvolte nella segnalazione cellulare. | ||||||
Calcium chloride anhydrous | 10043-52-4 | sc-207392 sc-207392A | 100 g 500 g | $66.00 $262.00 | 1 | |
Il cloruro di calcio, se utilizzato per aumentare le concentrazioni di calcio extracellulare, può portare a un afflusso di ioni calcio nella cellula. L'aumento del calcio intracellulare può quindi attivare l'EF-HC1 promuovendo il suo legame con il calcio, che può migliorare direttamente la sua attività in quanto l'EF-HC1 è sensibile ai livelli di calcio all'interno della cellula. | ||||||
Thapsigargin | 67526-95-8 | sc-24017 sc-24017A | 1 mg 5 mg | $136.00 $446.00 | 114 | |
La tapigargina inibisce la Ca2+ ATPasi del reticolo sarcoplasmatico/endoplasmatico (SERCA), determinando un aumento dei livelli di calcio citosolico. Il calcio citosolico elevato può attivare l'EF-HC1 facilitando il suo legame con il calcio, potenziando così il suo ruolo funzionale nella cellula. | ||||||
(±)-Bay K 8644 | 71145-03-4 | sc-203324 sc-203324A sc-203324B | 1 mg 5 mg 50 mg | $84.00 $196.00 $817.00 | ||
Il Bay K8644 agisce come agonista dei canali del calcio, legandosi specificamente ai canali del calcio di tipo L e attivandoli, con conseguente aumento dell'afflusso di ioni calcio. Questo aumento del calcio intracellulare può attivare l'EF-HC1, che è una proteina sensibile al calcio e la cui attivazione è fondamentale per il suo ruolo nella regolazione dell'attività neuronale. | ||||||
1-Oleoyl-2-acetyl-sn-glycerol (OAG) | 86390-77-4 | sc-200417 sc-200417A | 10 mg 50 mg | $119.00 $453.00 | 1 | |
L'OAG è un analogo del diacilglicerolo (DAG), che può attivare la PKC. Attraverso l'attivazione della PKC, l'OAG può portare alla fosforilazione e alla successiva attivazione funzionale di EF-HC1, in quanto la fosforilazione mediata dalla PKC può cambiare lo stato di attività delle proteine all'interno delle cellule. | ||||||
BAPTA/AM | 126150-97-8 | sc-202488 sc-202488A | 25 mg 100 mg | $138.00 $458.00 | 61 | |
Il BAPTA-AM è un chelante di calcio permeabile alle cellule che, una volta all'interno delle cellule, viene idrolizzato dalle esterasi intracellulari per produrre BAPTA, un agente legante il calcio. Sebbene agisca principalmente per tamponare i livelli di calcio, può paradossalmente portare all'afflusso di calcio attraverso meccanismi di feedback volti a ripristinare i livelli di calcio, portando potenzialmente all'attivazione di EF-HC1 aumentando la sensibilità al calcio. | ||||||