Gli inibitori di DPEP2 funzionano principalmente inibendo i processi e le vie chiave in cui DPEP2 è coinvolto. L'acido valproico, un inibitore delle istone deacetilasi (HDAC), può potenzialmente portare al sequestro di DPEP2 nel nucleo, diminuendo così la sua attività funzionale nel citoplasma. D'altra parte, l'acivicina, un inibitore della glutammina amidotransferasi, può diminuire la disponibilità di glutammina, un aminoacido critico per l'attività di DPEP2. Analogamente, il metotrexato, un inibitore della diidrofolato reduttasi (DHFR), influisce indirettamente sulla funzione di DPEP2 inibendo la sintesi di nucleotidi, fondamentale per il ruolo di DPEP2 nel metabolismo dei peptidi.
Altri inibitori come la sulfasalazina, l'isoniazide, il cloramfenicolo e la streptomicina influenzano indirettamente la DPEP2 alterando la risposta immunitaria alle infezioni batteriche. Sopprimendo la risposta immunitaria o interferendo con la sintesi proteica batterica, questi inibitori possono influenzare l'attività funzionale di DPEP2. Nel frattempo, la 3-metiladenina, la bafilomicina A1, la clorochina, la Lys05 e la Spautina-1 inibiscono l'autofagia, un processo cellulare in cui DPEP2 potrebbe essere coinvolto. Questi inibitori bloccano l'autofagia in fasi diverse, riducendo potenzialmente l'attività funzionale di DPEP2.
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