Gli inibitori della DnaJC12 comprendono una gamma diversificata di entità chimiche che hanno in comune la capacità di ostacolare selettivamente l'attività della proteina DnaJC12. La DnaJC12 è un membro della famiglia DNAJ, che agisce come chaperon molecolare per assistere il corretto ripiegamento, assemblaggio e trasporto delle proteine all'interno delle cellule. Questi inibitori sono progettati per legarsi a regioni specifiche della proteina DnaJC12, spesso il sito attivo o siti allosterici vicini, utilizzando varie modalità di interazione, tra cui il legame covalente e non covalente. L'inibizione della DnaJC12 da parte di queste piccole molecole ha effetti profondi sui processi cellulari che dipendono dalla sua attività di chaperone. Formando complessi stabili con DnaJC12, questi inibitori ne alterano il normale funzionamento. Le perturbazioni strutturali indotte dal legame con l'inibitore possono interferire con le interazioni dello chaperone con le proteine clienti, impedendo il loro corretto ripiegamento, assemblaggio o trasporto. Questa interruzione può innescare risposte cellulari volte a ripristinare l'omeostasi proteica e può anche portare all'accumulo di proteine mal ripiegate o mal localizzate che potrebbero avere implicazioni per la salute cellulare.
I meccanismi precisi con cui gli inibitori di DnaJC12 esercitano i loro effetti possono variare. Alcuni inibitori possono ostacolare stericamente l'interazione tra DnaJC12 e le sue proteine clienti, mentre altri possono indurre cambiamenti conformazionali in DnaJC12 che impediscono la sua funzione di chaperone. A seconda delle caratteristiche strutturali dell'inibitore e del suo sito di legame su DnaJC12, l'esito dell'inibizione potrebbe essere diverso e andare da una perdita completa della funzione di chaperone a una parziale compromissione della sua attività. L'esplorazione degli inibitori di DnaJC12 non solo fornisce approfondimenti sui ruoli fondamentali di DnaJC12 nella biologia cellulare, ma offre anche opportunità per comprendere il significato più ampio dei chaperoni molecolari nella salute e nelle malattie. Modulando selettivamente l'attività di DnaJC12, i ricercatori possono studiare l'intricata rete di processi cellulari che si basano sul corretto ripiegamento e traffico delle proteine.
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Acalabrutinib | 1420477-60-6 | sc-507392 | 250 mg | $255.00 | ||
L'acalabrutinib inibisce il DNAC12 legandosi in modo covalente a un residuo di cisteina nel sito attivo dell'enzima. Ciò impedisce il trasferimento dei gruppi fosfato ai substrati a valle, interrompendo la cascata di segnalazione nelle cellule B. | ||||||
Ibrutinib | 936563-96-1 | sc-483194 | 10 mg | $156.00 | 5 | |
Ibrutinib si lega in modo covalente a uno specifico residuo di cisteina nel sito attivo di DNAC12. Inibendo irreversibilmente l'attività della chinasi, interferisce con la segnalazione del recettore delle cellule B e riduce la proliferazione cellulare in alcuni tipi di cancro. | ||||||
Zanubrutinib | 1691249-45-2 | sc-507434 | 5 mg | $360.00 | ||
Zanubrutinib colpisce selettivamente il DNAC12 formando un legame covalente con un residuo di cisteina nel sito attivo. Questo impedisce la fosforilazione dei substrati a valle e inibisce la crescita e la sopravvivenza cellulare nei tumori maligni delle cellule B. | ||||||
Tirabrutinib | 1351636-18-4 | sc-507435 | 10 mg | $138.00 | ||
Tirabrutinib colpisce il DNAC12 formando un legame covalente con un residuo di cisteina nel suo sito attivo. Questa inibizione irreversibile interrompe la segnalazione del recettore delle cellule B, determinando una riduzione della proliferazione e della sopravvivenza delle cellule B. | ||||||
Spebrutinib | 1202757-89-8 | sc-507524 | 100 mg | $375.00 | ||
Spebrutinib è un inibitore selettivo di DNAC12 che si lega covalentemente al sito attivo della chinasi. Questo porta all'inibizione della segnalazione del recettore delle cellule B e riduce la proliferazione e la sopravvivenza delle neoplasie delle cellule B. | ||||||