Dimethyl Arg Symmetric Inibitori

I comuni inibitori simmetrici del dimetil arg includono, ma non solo, TC-H 106 CAS 937039-45-7 e MS023 CAS 1831110-54-3.

Gli inibitori della dimetil arg simmetrica rappresentano una classe di composti progettati per colpire e inibire l'attività delle metiltransferasi dell'arginina delle proteine (PRMT), in particolare della PRMT6, che catalizza la dimetilazione simmetrica dei residui di arginina nelle proteine. Questi inibitori esercitano i loro effetti interferendo con il processo enzimatico di metilazione dell'arginina, inibendo così la dimetil arg simmetrica. Ad esempio, composti come EPZ031686, DS-437 e GSK3368715 hanno come bersaglio specifico PRMT6, l'enzima principale responsabile della dimetilazione simmetrica dell'arginina. Si legano al sito attivo di PRMT6 e ne interrompono l'attività catalitica, impedendo il trasferimento di gruppi metilici ai residui di arginina e inibendo la generazione di residui di arginina dimetilati.

Analogamente, inibitori come EPZ020411, AMI-5 e EPT-103084 colpiscono selettivamente PRMT6 e interferiscono con la sua attività metiltrasferasica, determinando l'inibizione della dimetil arg simmetrica. Questi inibitori offrono strumenti preziosi per studiare il ruolo della dimetilazione simmetrica dell'arginina nei processi cellulari e possono avere implicazioni nelle malattie in cui è implicata una disregolazione di questo processo. Nel complesso, gli inibitori della dimetil arg simmetrica sono promettenti come agenti e sonde di ricerca per studiare il significato biologico della metilazione dell'arginina simmetrica.