Dicer Inibitori

Gli inibitori Dicer più comuni includono, a titolo esemplificativo, l'enossacina CAS 74011-58-8, la β-pseudouridina CAS 1445-07-4, la manumicina A CAS 52665-74-4, la gallotannina CAS 1401-55-4 e l'alofuginone CAS 55837-20-2.

Dicer è un enzima ribonucleasico altamente conservato che svolge un ruolo fondamentale nella via dell'interferenza dell'RNA (RNAi) e nella biogenesi dei microRNA (miRNA). Queste piccole molecole di RNA sono fondamentali nella regolazione genica post-trascrizionale, garantendo che i geni siano espressi nel posto giusto, al momento giusto e nelle giuste quantità. La funzione di Dicer è quella di trasformare i miRNA precursori (pre-miRNA) e gli RNA a doppio filamento in frammenti di RNA più corti, in genere lunghi circa 21-23 nucleotidi. Questi frammenti, noti come miRNA o RNA interferenti corti (siRNA), vengono poi incorporati nel complesso di silenziamento indotto da RNA (RISC), che li guida verso i rispettivi bersagli di mRNA per regolare l'espressione genica. Data la centralità di Dicer in questi processi, è chiaro che la sua attività è fondamentale per mantenere l'omeostasi e la funzione cellulare.

Gli inibitori di Dicer sono molecole progettate per ostacolare selettivamente l'attività enzimatica di Dicer, interrompendo così la via dell'RNAi e la generazione di miRNA. Mirando a Dicer, questi inibitori possono modulare l'intricata rete di regolazione genica mediata dai miRNA. L'inibizione di Dicer può avvenire attraverso vari meccanismi, come il legame diretto al sito attivo dell'enzima, l'ostacolo al riconoscimento del substrato o l'interferenza con i cambiamenti conformazionali dell'enzima necessari per la sua funzione.