δ-casein Inibitori
I comuni inibitori della δ-caseina includono, ma non solo, A23187 CAS 52665-69-7, PMA CAS 16561-29-8, Thapsigargin CAS 67526-95-8, Ionomycin CAS 56092-82-1 e (±)-Bay K 8644 CAS 71145-03-4.
Gli inibitori chimici della δ-caseina funzionano principalmente interferendo con le vie che portano alla sua secrezione dalle cellule. Uno di questi inibitori è la Thapsigargina, che ha come bersaglio la Ca2+ ATPasi del reticolo sarcoplasmatico/endoplasmatico (SERCA), una pompa responsabile del mantenimento di bassi livelli di calcio citosolico sequestrandolo all'interno del reticolo endoplasmatico. Inibendo la SERCA, la thapsigargina provoca un aumento del calcio intracellulare, che paradossalmente può interrompere la normale segnalazione del calcio e quindi impedire la secrezione di proteine sensibili al calcio come la δ-caseina. Al contrario, gli ionofori di calcio come l'A23187, la Ionomicina e il suo derivato bromurato BromoA23187, aumentano i livelli di calcio intracellulare, ma aggirano il rilascio fisiologico controllato di calcio, portando potenzialmente a una disregolazione dei processi sensibili al calcio, tra cui la secrezione di δ-caseina. L'aumento incontrollato del calcio può desensibilizzare il macchinario cellulare agli effetti di segnalazione del calcio, ostacolando così il normale processo di secrezione.
Allo stesso modo, attivatori della proteina chinasi C (PKC) come il 12-miristato 13-acetato (PMA), l'1,2-diottanoil-sn-glicerolo (DOG), il 12,13-dibutirrato (PDBu), il 4-β-forbol, 4α-Phorbol 12,13-didecanoato, 12-Deossiforbolo 13-fenilacetato 20-acetato (DPPA) e 12-O-Tetradecanoilforbolo-13-acetato (TPA) possono provocare una sovraattivazione della PKC. Questa iperattivazione può portare alla fosforilazione aberrante di proteine a valle, interrompendo il delicato equilibrio di segnalazione necessario per la corretta secrezione di δ-caseina. L'attivazione persistente della PKC può desensibilizzare la via, in quanto i componenti cellulari diventano poco reattivi a ulteriori stimoli a causa dello stato iperattivo, inibendo di fatto la secrezione e il rilascio di δ-caseina. Inoltre, gli agonisti dei canali del calcio di tipo L come Bay K8644, pur promuovendo inizialmente un aumento dell'afflusso di calcio, possono alla fine portare alla desensibilizzazione dei canali o alla disregolazione dell'omeostasi del calcio, con un ulteriore impatto sulla secrezione di δ-caseina. Attraverso questi meccanismi, ogni sostanza chimica può interrompere la normale via secretoria della δ-caseina, influenzandone l'attivazione funzionale.
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| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
A23187 | 52665-69-7 | sc-3591 sc-3591B sc-3591A sc-3591C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $54.00 $128.00 $199.00 $311.00 | 23 | |
Lo ionoforo di calcio A23187 aumenta direttamente le concentrazioni di calcio intracellulare. Livelli elevati di calcio possono portare all'attivazione di proteine e percorsi sensibili al calcio, compresi quelli coinvolti nel processo di secrezione. Poiché la δ-caseina è una proteina secreta, un calcio intracellulare più elevato può portare ad un aumento della sua secrezione, attivando così funzionalmente la δ-caseina, facilitando il suo trasporto e rilascio dalla cellula. | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
Il PMA attiva direttamente la protein chinasi C (PKC). La PKC, a sua volta, può fosforilare le proteine legate al traffico vescicolare e all'esocitosi. Questa fosforilazione può promuovere la secrezione di proteine come la δ-caseina, quindi attiva funzionalmente la δ-caseina attraverso una maggiore secrezione. | ||||||
Thapsigargin | 67526-95-8 | sc-24017 sc-24017A | 1 mg 5 mg | $94.00 $349.00 | 114 | |
La tapigargina inibisce la Ca2+ ATPasi del reticolo sarcoplasmatico/endoplasmatico (SERCA), provocando un aumento dei livelli di calcio citosolico. L'aumento del calcio citosolico può attivare percorsi che promuovono la secrezione di δ-caseina, attivando così funzionalmente la proteina aumentandone la presenza extracellulare. | ||||||
Ionomycin | 56092-82-1 | sc-3592 sc-3592A | 1 mg 5 mg | $76.00 $265.00 | 80 | |
La ionomicina è uno ionoforo di calcio che trasporta selettivamente il calcio attraverso le membrane cellulari, aumentando così la concentrazione di calcio intracellulare. L'aumento del calcio può attivare la δ-caseina innescando la via secretoria e provocando il rilascio della δ-caseina dalle cellule. | ||||||
(±)-Bay K 8644 | 71145-03-4 | sc-203324 sc-203324A sc-203324B | 1 mg 5 mg 50 mg | $82.00 $192.00 $801.00 | ||
Bay K8644 agisce come agonista dei canali del calcio, attivando specificamente i canali del calcio di tipo L, determinando un aumento del calcio intracellulare. Questo aumento può stimolare la secrezione di proteine come la δ-caseina, attivando così funzionalmente la δ-caseina. | ||||||
1,2-Dioctanoyl-sn-glycerol | 60514-48-9 | sc-202397 sc-202397A | 10 mg 50 mg | $46.00 $249.00 | 2 | |
Il DOG è un analogo sintetico del diacilglicerolo (DAG) che attiva la protein chinasi C (PKC). L'attivazione della PKC può aumentare la secrezione di proteine, compresa la δ-caseina, attivando così funzionalmente la δ-caseina attraverso il suo rilascio nello spazio extracellulare. | ||||||
Phorbol-12,13-dibutyrate | 37558-16-0 | sc-202285 | 1 mg | $122.00 | 3 | |
Il PDBu è un estere di forbolo che agisce come attivatore della PKC. Attivando la PKC, il PDBu può influenzare i percorsi cellulari coinvolti nella secrezione delle proteine. Questo può portare all'attivazione funzionale della δ-caseina quando viene secreta dalla cellula. | ||||||
Phorbol | 17673-25-5 | sc-253267 | 5 mg | $270.00 | 1 | |
Il 4-β-Phorbol è un altro estere di forbolo che attiva la PKC. La PKC attiva può fosforilare i bersagli a valle che regolano la secrezione proteica, attivando così funzionalmente la δ-caseina attraverso la sua maggiore secrezione. | ||||||
4α-Phorbol 12,13-didecanoate | 27536-56-7 | sc-201210 sc-201210A | 1 mg 5 mg | $184.00 $663.00 | 3 | |
Il 4α-Phorbol 12,13-didecanoato è un attivatore della PKC che può aumentare la secrezione di proteine come la δ-caseina dalle cellule, attivando funzionalmente la δ-caseina attraverso la secrezione. | ||||||