D2DR Inibitori
I comuni inibitori del D2DR includono, ma non solo, l'Amisulpride CAS 71675-85-9, l'Aloperidolo CAS 52-86-8, lo Spiperone CAS 749-02-0, la Clorpromazina CAS 50-53-3 e la Tioridazina CAS 50-52-2.
I recettori D2 della dopamina (D2DR) sono un sottotipo di recettori della dopamina e svolgono un ruolo fondamentale nei processi di neurotrasmissione del sistema nervoso centrale. Questi recettori si trovano principalmente nello striato, una regione del cervello responsabile della coordinazione dei movimenti e del riconoscimento della ricompensa. La modulazione della trasmissione della dopamina attraverso i recettori D2 può influenzare una miriade di processi fisiologici, tra cui il controllo motorio, la cognizione, la motivazione e i comportamenti basati sulla ricompensa. Dato il loro ruolo integrale in questi processi, i D2DR sono diventati un importante bersaglio di interesse nel campo della neurofarmacologia.
Gli inibitori dei D2DR, come suggerisce il nome, sono entità chimiche progettate per diminuire o bloccare l'attività del recettore della dopamina D2. Questi inibitori funzionano tipicamente legandosi al recettore, impedendo così alla dopamina, il ligando naturale, di associarsi al recettore e di avviare una risposta cellulare. Il meccanismo di inibizione può essere competitivo, in cui l'inibitore e la dopamina competono per lo stesso sito di legame, o non competitivo, in cui l'inibitore si lega a un sito diverso ma blocca comunque l'attività del recettore. Inoltre, gli inibitori del D2DR possono agire come agonisti inversi, non solo bloccando l'azione della dopamina ma anche riducendo l'attività basale del recettore in assenza del ligando.
VEDI ANCHE...
Items 11 to 20 of 71 total
Schermo:
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Spiperone | 749-02-0 | sc-471047 | 250 mg | $130.00 | ||
Lo spiperone è un potente antagonista del D2DR. Il suo legame con il D2DR potrebbe portare all'internalizzazione del recettore e alla diminuzione della sua espressione superficiale. | ||||||
Clozapine-d8 | 1185053-50-2 | sc-217944 sc-217944A | 1 mg 10 mg | $306.00 $2050.00 | ||
La clozapina-d8 è un antagonista del recettore della dopamina D2, caratterizzato da una marcatura isotopica unica che ne migliora la tracciabilità negli studi metabolici. La sua affinità di legame è influenzata da specifiche interazioni steriche, che consentono una modulazione sfumata della conformazione del recettore. La presenza di deuterio altera la cinetica di reazione, influenzando potenzialmente la stabilità del complesso recettore-ligando. Le dinamiche molecolari distinte di questo composto contribuiscono al suo comportamento unico nelle vie dopaminergiche. | ||||||
Chlorpromazine | 50-53-3 | sc-357313 sc-357313A | 5 g 25 g | $60.00 $108.00 | 21 | |
La clorpromazina è un antipsicotico che antagonizza il D2DR. La somministrazione cronica può provocare una down-regulation del D2DR. | ||||||
Propionylpromazine hydrochloride | 7681-67-6 | sc-250790 | 100 mg | $82.00 | ||
La propionilpromazina cloridrato agisce come antagonista del recettore della dopamina D2, caratterizzato da caratteristiche strutturali uniche che ne facilitano il legame selettivo. Le sue interazioni con il recettore coinvolgono specifici legami idrogeno e contatti idrofobici, che influenzano gli stati di attivazione del recettore. Il composto presenta profili cinetici distinti, che potenzialmente alterano la velocità di desensibilizzazione del recettore. Inoltre, le sue proprietà di solubilità possono influenzare la distribuzione nei sistemi biologici, incidendo sulla farmacodinamica complessiva. | ||||||
Nemonapride | 75272-39-8 | sc-204123 sc-204123A | 10 mg 50 mg | $190.00 $795.00 | 5 | |
La nemonapride funziona come modulatore del recettore della dopamina D2, caratterizzato da un'intricata architettura molecolare che favorisce l'aggancio mirato del recettore. Le sue dinamiche di legame sono influenzate da una combinazione di interazioni elettrostatiche e ostacoli sterici, che possono modulare i cambiamenti conformazionali del recettore. L'esclusiva lipofilia del composto aumenta la permeabilità di membrana, influenzando potenzialmente la sua cinetica di interazione e la stabilità in vari ambienti, influenzando così il suo comportamento complessivo in sistemi complessi. | ||||||
Pipamperone dihydrochloride | 2448-68-2 | sc-253278 | 100 mg | $228.00 | 1 | |
Il pipamperone cloridrato presenta un'affinità unica per i recettori della dopamina D2, caratterizzata dalla capacità di stabilizzare le conformazioni del recettore attraverso specifici legami idrogeno e interazioni idrofobiche. La rigidità strutturale di questo composto consente un legame selettivo, influenzando le vie di segnalazione a valle. Le sue distinte proprietà elettroniche contribuiscono a un profilo di interazione favorevole, migliorando la sua reattività e stabilità in diversi ambienti chimici, che possono influenzare il suo comportamento cinetico nei processi mediati dai recettori. | ||||||
Octoclothepin maleate salt | 4789-68-8 | sc-253215 | 25 mg | $50.00 | ||
Il sale maleato di Octoclothepin dimostra una notevole selettività per i recettori della dopamina D2, impegnandosi in intricate interazioni elettrostatiche e di van der Waals che facilitano l'attivazione del recettore. La sua stereochimica unica promuove un adattamento conformazionale che aumenta l'affinità di legame, influenzando la dinamica del recettore. Le caratteristiche di solubilità e lo stato di ionizzazione del composto giocano un ruolo cruciale nel modulare la sua cinetica di interazione, influenzando potenzialmente la velocità di formazione e dissociazione del complesso recettore-ligando. | ||||||
N-Methylspiperone hydrochloride | 87539-19-3 | sc-253121 | 5 mg | $112.00 | ||
L'N-metilpiperone cloridrato presenta un'elevata affinità per i recettori della dopamina D2, caratterizzata dalla capacità di formare legami idrogeno stabili e interazioni idrofobiche che migliorano il legame con il recettore. Le caratteristiche strutturali uniche del composto consentono un orientamento specifico all'interno della tasca di legame, influenzando le vie di segnalazione a valle. La lipofilia e i valori di pKa contribuiscono alla distribuzione e ai profili di interazione, influenzando la cinetica di attivazione e desensibilizzazione del recettore. | ||||||
Itopride Hydrochloride | 122892-31-3 | sc-204778 sc-204778A | 1 g 5 g | $137.00 $439.00 | 1 | |
L'itopride cloridrato è un composto che interagisce selettivamente con i recettori della dopamina D2, mostrando una capacità unica di modulare la conformazione del recettore attraverso forze elettrostatiche e di van der Waals. La sua distinta architettura molecolare facilita un processo di legame dinamico, consentendo una rapida cinetica di associazione e dissociazione. Le caratteristiche di solubilità e la distribuzione della carica del composto giocano un ruolo cruciale nella sua affinità recettoriale, influenzando l'efficacia complessiva delle risposte mediate dal recettore. | ||||||
Paliperidone | 144598-75-4 | sc-204828 sc-204828A | 25 mg 100 mg | $125.00 $300.00 | 1 | |
Il paliperidone presenta un profilo di legame unico con i recettori della dopamina D2, caratterizzato dalla capacità di stabilizzare gli stati recettoriali attraverso legami idrogeno e interazioni idrofobiche. Questo composto dimostra una notevole selettività che ne aumenta l'interazione con specifici sottotipi recettoriali, portando a percorsi di segnalazione distinti. La sua stereochimica contribuisce a un orientamento favorevole per l'aggancio del recettore, influenzando la cinetica delle interazioni ligando-recettore e modulando gli effetti a valle. | ||||||