CYP3A4 Inibitori
I comuni inibitori del CYP3A4 includono, a titolo esemplificativo ma non esaustivo, Metyrapone CAS 54-36-4, Eritromicina CAS 114-07-8, Ketoconazolo CAS 65277-42-1, Isoniazide CAS 54-85-3 e Itraconazolo CAS 84625-61-6.
Gli inibitori del CYP3A4 appartengono a una specifica classe chimica di composti meticolosamente progettati per modulare l'attività dell'enzima CYP3A4. Il CYP3A4, un membro chiave della famiglia degli enzimi del citocromo P450, svolge un ruolo significativo nel metabolismo dei farmaci, nella detossificazione degli xenobiotici e nella biotrasformazione di vari composti endogeni ed esogeni nel fegato e in altri tessuti. Questi inibitori sono molecole studiate per interagire con l'enzima CYP3A4, influenzandone la normale funzione. Attraverso queste interazioni, possono avere un impatto su vari processi cellulari associati al metabolismo dei farmaci, alla trasformazione degli xenobiotici e alle reazioni enzimatiche, senza alterare direttamente il sito catalitico o il suo coinvolgimento nelle vie metaboliche.
La progettazione degli inibitori del CYP3A4 si basa su una comprensione completa degli attributi strutturali e funzionali dell'enzima CYP3A4. Tipicamente sviluppati con metodi di sintesi chimica avanzata e informati dalle intuizioni della biologia strutturale, questi inibitori sono caratterizzati dalla capacità di legarsi selettivamente al CYP3A4. Questa selettività consente di modulare in modo mirato le vie enzimatiche che dipendono dall'attività di questo specifico enzima. Per svelare le complessità del metabolismo dei farmaci, della tossicologia e della farmacocinetica si utilizzano spesso gli inibitori del CYP3A4 come strumenti preziosi. Lo sviluppo e l'utilizzo degli inibitori del CYP3A4 contribuiscono a far progredire le nostre conoscenze sulla complessa interazione tra componenti cellulari e metabolismo dei farmaci, offrendo approfondimenti sui meccanismi molecolari fondamentali che regolano la biotrasformazione di diversi composti e contribuiscono alla disposizione degli xenobiotici nell'organismo.
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| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Clarithromycin | 81103-11-9 | sc-205634 sc-205634A | 100 mg 250 mg | $75.00 $120.00 | 1 | |
La claritromicina, un antibiotico, inibisce il CYP3A4 interagendo direttamente con l'enzima e riducendone l'attività. Questo può portare a interazioni farmacologiche e ad alterazioni della farmacocinetica dei farmaci co-somministrati. | ||||||
Desacetyl diltiazem | 42399-40-6 | sc-207527 | 10 mg | $330.00 | 1 | |
Il diltiazem desacetilico è un metabolita del diltiazem, un calcio-antagonista. Può inibire il CYP3A4 interagendo con l'enzima e influenzando la sua attività catalitica. Questo può portare a potenziali interazioni farmacologiche e ad alterazioni del metabolismo dei farmaci. | ||||||
Stiripentol | 49763-96-4 | sc-208402 | 100 mg | $388.00 | ||
Lo stiripentolo presenta un'interazione unica con il CYP3A4, funzionando come un potente modulatore dell'attività dell'enzima. Le sue caratteristiche strutturali consentono un legame specifico che altera la dinamica del sito attivo dell'enzima, aumentando l'affinità con il substrato e influenzando contemporaneamente la cinetica di reazione. La capacità di questo composto di stabilizzare alcune conformazioni del CYP3A4 può portare ad alterare le vie metaboliche, evidenziando il suo intricato ruolo nella regolazione enzimatica e nell'omeostasi metabolica. | ||||||
Omeprazole | 73590-58-6 | sc-202265 | 50 mg | $66.00 | 4 | |
L'omeprazolo, un inibitore della pompa protonica, può inibire il CYP3A4 legandosi al sito attivo dell'enzima. Questa interazione può portare a un'alterazione del metabolismo del farmaco e a potenziali interazioni con altri farmaci che vengono metabolizzati dal CYP3A4. | ||||||
Azamulin | 76530-44-4 | sc-207310 | 5 mg | $268.00 | ||
L'azamulina è un inibitore selettivo del CYP3A4, caratterizzato dalla capacità di formare complessi stabili con l'enzima. Questa interazione è facilitata da specifici legami idrogeno e contatti idrofobici, che modulano la conformazione dell'enzima. La struttura unica del composto influenza il legame dei substrati, portando a una significativa alterazione del flusso metabolico. Il suo profilo cinetico rivela un meccanismo di inibizione competitiva, evidenziando il suo ruolo nella regolazione fine dei processi metabolici. | ||||||
Clarithromycin-N-methyl-d3 | 959119-22-3 | sc-217926 | 5 mg | $372.00 | ||
Questa forma etichettata di claritromicina è utilizzata a scopo di ricerca. Può avere meccanismi di inibizione del CYP3A4 simili a quelli della claritromicina normale, compresa l'interazione diretta con il sito attivo dell'enzima e la conseguente alterazione del metabolismo del farmaco e delle interazioni. | ||||||
Ritonavir-d6 | 155213-67-5 (unlabeled) | sc-355967 | 10 mg | $3125.00 | ||
Il ritonavir è un farmaco antiretrovirale che inibisce il CYP3A4 legandosi al sito attivo dell'enzima e bloccandone l'attività. A volte viene utilizzato come agente “potenziante” per aumentare l'efficacia di altri farmaci. | ||||||
α-Asarone | 2883-98-9 | sc-239153 | 1 g | $56.00 | ||
L'α-Asarone è un composto naturale presente in alcune piante. I suoi effetti sul CYP3A4 non sono stati studiati a fondo, ma può inibire l'attività dell'enzima e alterare il metabolismo dei farmaci, portando potenzialmente a interazioni con altri farmaci metabolizzati dal CYP3A4. | ||||||
Ritonavir | 155213-67-5 | sc-208310 | 10 mg | $122.00 | 7 | |
Il ritonavir, usato come farmaco antiretrovirale, inibisce il CYP3A4 legandosi al sito attivo dell'enzima e bloccandone l'attività. A volte viene utilizzato come agente “potenziante” per potenziare l'efficacia di altri farmaci e per attenuare le interazioni farmacologiche. | ||||||
Fluconazole-d4 | 1124197-58-5 | sc-218490 | 1 mg | $398.00 | ||
Il fluconazolo, un agente antimicotico, inibisce il CYP3A4 interrompendone la funzione. Può portare a interazioni farmacologiche e a un'esposizione prolungata al farmaco quando viene somministrato insieme ai substrati del CYP3A4. | ||||||