CYP2J9 Inibitori
Gli inibitori comuni del CYP2J9 includono, ma non solo, la terfenadina CAS 50679-08-8, il danazolo CAS 17230-88-5, l'amiodarone CAS 1951-25-3, il ketoconazolo CAS 65277-42-1 e il miconazolo CAS 22916-47-8.
Gli inibitori chimici del CYP2J9 comprendono una varietà di composti che interagiscono con l'enzima in modi diversi per ostacolarne la funzione. La terfenadina e l'astemizolo sono due inibitori che si legano direttamente al sito catalitico del CYP2J9. Questo legame impedisce all'enzima di metabolizzare altri substrati che verrebbero normalmente elaborati. Con una modalità d'azione simile, anche il danazolo e l'amiodarone si legano al sito attivo del CYP2J9, inibendo così la sua naturale funzione catalitica. Il ketoconazolo esercita il suo effetto inibitorio legandosi al ferro eme all'interno del sito attivo del CYP2J9, che è fondamentale per l'attività dell'enzima. Il ferro eme è un componente centrale degli enzimi del citocromo P450 e la sua ostruzione porta a una significativa diminuzione dell'attività enzimatica.
Allungando ulteriormente l'elenco degli inibitori del CYP2J9, la troleandomicina inibisce l'enzima formando un complesso metabolico intermedio stabile con il ferro eme all'interno del sito attivo, che blocca la funzione catalitica dell'enzima. Miconazolo e sulconazolo, entrambi agenti antimicotici, sono noti per interagire con il gruppo eme del CYP2J9, determinando una diminuzione dell'attività enzimatica. Anche il fluconazolo, l'itraconazolo e il clotrimazolo inibiscono il CYP2J9 attraverso un meccanismo simile di legame con il ferro eme, che è parte integrante della funzione dell'enzima. Infine, il propiconazolo, un altro agente antimicotico, inibisce il CYP2J9 occupando il suo sito attivo, impedendo all'enzima di impegnarsi nel metabolismo di altri composti. Ciascuna di queste sostanze chimiche dimostra la capacità di inibire il CYP2J9 interagendo con siti specifici cruciali per la capacità di elaborazione metabolica dell'enzima.
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| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Terfenadine | 50679-08-8 | sc-208421A sc-208421B sc-208421 | 500 mg 1 g 5 g | $43.00 $70.00 $118.00 | ||
La terfenadina è nota per essere metabolizzata dagli enzimi del citocromo P450. Il CYP2J9, essendo un membro di questa famiglia, è coinvolto nell'elaborazione metabolica dei farmaci. La terfenadina potrebbe causare un'inibizione competitiva del CYP2J9 in quanto occupa il sito attivo, impedendo così il metabolismo di altri substrati da parte di questo enzima. | ||||||
Danazol | 17230-88-5 | sc-203021 sc-203021A | 100 mg 250 mg | $90.00 $233.00 | 3 | |
Danazol viene metabolizzato dagli enzimi del citocromo P450 e può inibire il CYP2J9 legandosi al sito attivo dell'enzima. Questo legame può impedire all'enzima di catalizzare le sue reazioni naturali, portando all'inibizione funzionale del CYP2J9. | ||||||
Amiodarone | 1951-25-3 | sc-480089 | 5 g | $312.00 | ||
L'amiodarone è un noto inibitore di diversi enzimi del citocromo P450 e può inibire il CYP2J9 legandosi al sito attivo dell'enzima, impedendo la tipica attività enzimatica del CYP2J9. | ||||||
Ketoconazole | 65277-42-1 | sc-200496 sc-200496A | 50 mg 500 mg | $62.00 $260.00 | 21 | |
Il ketoconazolo è un ampio inibitore del citocromo P450 che può inibire il CYP2J9 legandosi al suo ferro eme, un componente essenziale del sito attivo. Questo legame inibisce l'attività dell'enzima bloccando l'accesso dei substrati naturali. | ||||||
Miconazole | 22916-47-8 | sc-204806 sc-204806A | 1 g 5 g | $65.00 $157.00 | 2 | |
Il miconazolo inibisce gli enzimi del citocromo P450 interagendo con il loro gruppo eme. Potrebbe inibire il CYP2J9 attraverso questo meccanismo, portando a una diminuzione dell'attività metabolica dell'enzima. | ||||||
Sulconazole | 61318-90-9 | sc-338599 | 100 mg | $1000.00 | 1 | |
Il sulconazolo è un agente antimicotico imidazolico noto per inibire gli enzimi dipendenti dal citocromo P450. Può inibire il CYP2J9 legandosi al ferro eme dell'enzima, che è fondamentale per la sua funzione enzimatica. | ||||||
Fluconazole | 86386-73-4 | sc-205698 sc-205698A | 500 mg 1 g | $53.00 $84.00 | 14 | |
Il fluconazolo è un potente inibitore degli enzimi del citocromo P450 e può inibire il CYP2J9 legandosi al ferro eme del sito catalitico, essenziale per l'attività enzimatica. | ||||||
Itraconazole | 84625-61-6 | sc-205724 sc-205724A | 50 mg 100 mg | $76.00 $139.00 | 23 | |
L'itraconazolo può inibire il CYP2J9 legandosi al gruppo eme nel sito attivo dell'enzima, impedendo la normale attività metabolica dell'enzima. | ||||||
Clotrimazole | 23593-75-1 | sc-3583 sc-3583A | 100 mg 1 g | $41.00 $56.00 | 6 | |
Il clotrimazolo è noto per inibire gli enzimi del citocromo P450 legandosi alla componente eme dell'enzima. Questo legame inibisce l'attività dell'enzima, compresa quella del CYP2J9, bloccando l'interazione con i suoi substrati. | ||||||