Cyp2c70 Inibitori

I comuni inibitori di Cyp2c70 includono, ma non solo, il miconazolo CAS 22916-47-8, il ketoconazolo CAS 65277-42-1, il fluconazolo CAS 86386-73-4, il sulconazolo CAS 61318-90-9 e il clotrimazolo CAS 23593-75-1.

Gli inibitori chimici di Cyp2c70 utilizzano vari meccanismi per ostacolare l'attività enzimatica della proteina, che è fondamentale per metabolizzare una serie di substrati. Il miconazolo, ad esempio, svolge la sua azione inibitoria legandosi al ferro eme della Cyp2c70, ostacolando la capacità dell'enzima di impegnarsi nei suoi processi metabolici naturali. Una modalità di inibizione simile è utilizzata dal ketoconazolo, che interrompe il meccanismo di trasferimento degli elettroni essenziale per l'attività catalitica di Cyp2c70. Il fluconazolo e la sertralina sono in grado di esercitare un'inibizione competitiva, in quanto competono con i substrati naturali per il sito attivo di Cyp2c70, diminuendo così l'attività dell'enzima. Questa inibizione competitiva è anche il metodo con cui opera la fluoxetina, che si lega al sito attivo e diminuisce l'attività metabolica di Cyp2c70.

Continuando su questo tema, il sulconazolo limita la funzione di Cyp2c70 bloccando l'accesso del substrato al sito attivo dell'enzima, riducendo di fatto l'efficienza catalitica. Il clotrimazolo e il tioconazolo hanno un effetto inibitorio simile: si legano direttamente al sito attivo di Cyp2c70, impedendo la modifica del substrato e inibendo così la funzione dell'enzima. L'econazolo interagisce con il gruppo eme di Cyp2c70, vitale per la sua funzione metabolica, determinandone l'inibizione. Il Voriconazolo impedisce la capacità catalitica di Cyp2c70, ostacolando le reazioni di bioconversione tipiche dell'enzima. Anche l'itraconazolo si lega al sito attivo dell'enzima, ostacolando il metabolismo dei substrati. Infine, la paroxetina si lega al sito attivo di Cyp2c70, determinando una riduzione della capacità dell'enzima di elaborare i suoi substrati, con conseguente inibizione dell'attività enzimatica della proteina. Ciascun inibitore, pur avendo una struttura diversa, converge verso l'obiettivo comune di diminuire le capacità metaboliche di Cyp2c70 attraverso l'interazione diretta con il sito attivo o con i cofattori necessari per la funzione dell'enzima.