CYP11A1 Attivatori
I comuni attivatori del CYP11A1 includono, a titolo esemplificativo, il desametasone CAS 50-02-2, il di-n-butilftalato CAS 84-74-2, la ciclosporina A CAS 59865-13-3, il metossicloro CAS 72-43-5 e il bisfenolo A.
Gli attivatori del CYP11A1 rappresentano un insieme eterogeneo di sostanze chimiche che condividono la capacità di stimolare l'espressione dell'enzima CYP11A1 del citocromo P450. Come classe, questi attivatori abbracciano diversi tipi di sostanze chimiche, tra cui steroidi, composti industriali e contaminanti ambientali. Un attributo comune a molti attivatori del CYP11A1 è la capacità di agganciare i recettori nucleari che regolano la trascrizione del gene CYP11A1. Il legame di un attivatore a recettori come il recettore dei glucocorticoidi, il recettore degli estrogeni, il recettore del pregnano X, il recettore costitutivo degli androstani o i recettori attivati dai proliferatori dei perossisomi avvia cascate di segnalazione intracellulare che mobilitano fattori di trascrizione e co-regolatori trascrizionali. Queste proteine interagiscono poi con gli elementi di risposta ormonale nelle sequenze regolatorie del gene CYP11A1 per aumentare il reclutamento della RNA polimerasi ed elevare la produzione di trascritti di CYP11A1.
In alternativa, si ritiene che alcuni attivatori del CYP11A1 esercitino effetti indiretti attraverso l'interruzione dei processi cellulari che regolano l'espressione genica. Possono perturbare le reti di segnalazione, i macchinari epigenetici o le vie omeostatiche di base in modo da modulare secondariamente il cross-talk di segnalazione dei recettori o la funzione delle proteine leganti il DNA che regolano i controlli trascrizionali del CYP11A1. Attraverso diversi meccanismi diretti e indiretti che operano a livello di regolazione genica, questa variegata collezione di sostanze chimiche serve collettivamente ad aumentare i livelli di espressione del CYP11A1 nei tessuti bersaglio in cui si trova.
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Dexamethasone | 50-02-2 | sc-29059 sc-29059B sc-29059A | 100 mg 1 g 5 g | $76.00 $82.00 $367.00 | 36 | |
Il desametasone è un glucocorticoide sintetico che induce l'espressione del CYP11A1 attraverso il legame diretto e l'attivazione dei recettori glucocorticoidi, che poi interagiscono con gli elementi di risposta ai glucocorticoidi nella regione promotrice del gene CYP11A1. | ||||||
Di-n-butyl phthalate | 84-74-2 | sc-257307 sc-257307A sc-257307B | 5 g 25 g 1 kg | $40.00 $51.00 $102.00 | 1 | |
Il di-n-butil ftalato è un interferente endocrino che può regolare la trascrizione del gene CYP11A1 legandosi e attivando i recettori attivati dai proliferatori del perossisoma che eterodimerizzano con i recettori dei retinoidi X negli elementi di risposta del gene CYP11A1. | ||||||
Cyclosporin A | 59865-13-3 | sc-3503 sc-3503-CW sc-3503A sc-3503B sc-3503C sc-3503D | 100 mg 100 mg 500 mg 10 g 25 g 100 g | $62.00 $90.00 $299.00 $475.00 $1015.00 $2099.00 | 69 | |
La ciclosporina A inibisce la segnalazione della calcineurina e modula alcuni fattori di trascrizione, determinando un aumento dei livelli di mRNA di CYP11A1 come parte degli effetti immunosoppressivi nei tessuti in cui è espressa. | ||||||
Methoxychlor | 72-43-5 | sc-253009 | 100 mg | $36.00 | ||
Il metossicloro è un pesticida organoclorico con proprietà estrogeniche che può stimolare la trascrizione del CYP11A1 attraverso l'attivazione dei recettori estrogenici intracellulari e la loro interazione con gli elementi di risposta cogniti nella regione del promotore prossimale del gene CYP11A1. | ||||||
Bisphenol A | 80-05-7 | sc-391751 sc-391751A | 100 mg 10 g | $300.00 $490.00 | 5 | |
Il bisfenolo A è un interferente endocrino ambientale che imita gli estrogeni e può indurre i livelli di espressione del CYP11A1 legandosi e attivando i recettori degli estrogeni che regolano l'attività trascrizionale degli elementi di risposta agli estrogeni nel gene CYP11A1. | ||||||
5,5-Diphenyl Hydantoin | 57-41-0 | sc-210385 | 5 g | $70.00 | ||
La 5,5-difenilidantoina attiva i fattori di trascrizione coinvolti nei processi di segnalazione cellulare e si pensa che stimoli l'aumento del CYP11A1 indirettamente, modulando le interazioni dei fattori di trascrizione con le regioni regolatrici del gene CYP11A1. | ||||||
Valproic Acid | 99-66-1 | sc-213144 | 10 g | $85.00 | 9 | |
L'acido valproico altera l'attività dell'istone deacetilasi, con conseguente rimodellamento della cromatina e legame differenziale delle proteine regolatrici agli elementi di risposta nella regione promotrice del CYP11A1, con conseguente aumento della trascrizione genica. | ||||||
(±)-Menthol | 89-78-1 | sc-250299 sc-250299A | 100 g 250 g | $38.00 $67.00 | ||
Il (±)-Mentolo può indurre l'espressione del CYP11A1 attraverso meccanismi che coinvolgono la segnalazione intracellulare mediata dai recettori e le alterazioni dell'attività dei fattori di trascrizione che aumentano la trascrizione del gene CYP11A1 regolato attraverso la sua regione promotrice. | ||||||