cyclin δ-1 Attivatori
I comuni attivatori della ciclina δ-1 includono, ma non sono limitati a Palbociclib CAS 571190-30-2, Roscovitina CAS 186692-46-6, Ribociclib CAS 1211441-98-3, Abemaciclib CAS 1231929-97-7 e Flavopiridol CAS 146426-40-6.
Gli attivatori della ciclina D1 sono una serie di composti chimici che aumentano indirettamente l'attività funzionale della ciclina D1 attraverso la loro interazione mirata con le chinasi ciclina-dipendenti (CDK). Ad esempio, Palbociclib, Ribociclib e Abemaciclib, tutti inibitori di CDK4/6, agiscono bloccando la fosforilazione della proteina retinoblastoma, con conseguente arresto G1. Questo meccanismo mantiene indirettamente il complesso Ciclina D1-CDK4/6 in uno stato attivo, cruciale per la progressione del ciclo cellulare dalla fase G1 alla fase S. Analogamente, la roscovitina, pur essendo un inibitore più generale delle CDK, può favorire l'attività della ciclina D1 modulando l'equilibrio dell'attività delle CDK a favore della formazione e della funzione del complesso ciclina D1-CDK4/6. Flavopiridolo e Milciclib, inibendo varie CDK, comprese quelle in competizione con CDK4/6, potenziano indirettamente l'attività del complesso Ciclina D1-CDK4/6, fondamentale per la transizione di fase G1-S.
Inoltre, composti come Trilaciclib, PD 0332991 e LEE011 confermano la loro capacità di attivare la ciclina D1 stabilizzando il complesso ciclina D1-CDK4/6, promuovendo così la progressione del ciclo cellulare nella fase G1. Dinaciclib e SNS-032, attraverso la loro potente inibizione di un ampio spettro di CDK, spostano inavvertitamente l'equilibrio cellulare per aumentare l'attività della ciclina D1 favorendo la sua associazione con CDK4/6. LY2835219, o Abemaciclib, completa questa serie di attivatori inibendo selettivamente CDK4/6, mantenendo così un complesso ciclina D1-CDK4/6 attivo. Questa serie di attivatori chimici, grazie alle loro interazioni uniche e specifiche con le chinasi cellulari, potenziano collettivamente il ruolo funzionale della ciclina D1, un regolatore chiave della progressione del ciclo cellulare, senza influenzarne direttamente i livelli di espressione.
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| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Palbociclib | 571190-30-2 | sc-507366 | 50 mg | $315.00 | ||
Palbociclib è un inibitore selettivo di CDK4/6, chinasi che fosforilano e inattivano la proteina retinoblastoma. L'inibizione di queste chinasi da parte di Palbociclib porta all'arresto del ciclo cellulare in G1, che indirettamente aumenta l'attività della ciclina D1 prolungando la sua associazione con CDK4/6, facilitando la progressione del ciclo cellulare nelle cellule in cui la ciclina D1 è funzionale. | ||||||
Roscovitine | 186692-46-6 | sc-24002 sc-24002A | 1 mg 5 mg | $92.00 $260.00 | 42 | |
La roscovitina è un analogo della purina che inibisce selettivamente le CDK. Pur agendo principalmente come inibitore di CDK1, CDK2 e CDK7, può potenziare l'attività della ciclina D1 spostando l'equilibrio delle CDK e promuovendo la formazione e l'attività del complesso ciclina D1-CDK4/6, fondamentale per la transizione di fase G1-S. | ||||||
Ribociclib | 1211441-98-3 | sc-507367 | 10 mg | $450.00 | ||
Ribociclib inibisce specificamente CDK4/6, come Palbociclib, e così facendo, aumenta la disponibilità di CDK4/6 per la complessazione con la ciclina D1, che migliora l'attività funzionale della ciclina D1 nel guidare la transizione di fase G1-S. | ||||||
Abemaciclib | 1231929-97-7 | sc-507342 | 10 mg | $110.00 | ||
Abemaciclib è un altro inibitore di CDK4/6 che, impedendo la fosforilazione della proteina retinoblastoma, mantiene indirettamente il complesso Ciclina D1-CDK4/6 in uno stato attivo, contribuendo alla progressione del ciclo cellulare dalla fase G1 a quella S. | ||||||
Flavopiridol | 146426-40-6 | sc-202157 sc-202157A | 5 mg 25 mg | $78.00 $254.00 | 41 | |
Il flavopiridolo è un potente inibitore CDK con un ampio spettro di bersagli, tra cui CDK1, CDK2, CDK4, CDK6 e CDK7. Può aumentare indirettamente l'attività della Ciclina D1, inibendo le CDK competitive e spostando l'equilibrio verso la funzionalità del complesso Ciclina D1-CDK4/6. | ||||||
SNS-032 | 345627-80-7 | sc-364621 sc-364621A | 5 mg 10 mg | $169.00 $262.00 | ||
SNS-032 è un inibitore selettivo di CDK2, CDK7 e CDK9, che può potenziare indirettamente l'attività della Ciclina D1, spostando l'equilibrio dell'attività CDK verso i complessi Ciclina D1-CDK4/6, critici per la fase G1 del ciclo cellulare. | ||||||
Dinaciclib | 779353-01-4 | sc-364483 sc-364483A | 5 mg 25 mg | $242.00 $871.00 | 1 | |
Il dinaciclib inibisce fortemente diverse CDK, tra cui CDK1, CDK2, CDK5 e CDK9, il che può portare a un potenziamento indiretto dell'attività della ciclina D1, promuovendo la sua associazione con CDK4/6, facilitando così la progressione del ciclo cellulare nella fase G1-S. | ||||||