CRF-RII Attivatori

I comuni attivatori del CRF-RII includono, ma non solo, la forskolina CAS 66575-29-9, l'acido retinoico, tutti i trans CAS 302-79-4, il desametasone CAS 50-02-2, il litio CAS 7439-93-2 e il D,L-Sulforafano CAS 4478-93-7.

Il fattore di rilascio della corticotropina (CRF) o ormone di rilascio della corticotropina (CRH) è un neuropeptide fondamentale che orchestra varie risposte fisiologiche e comportamentali allo stress. È sintetizzato principalmente nell'ipotalamo ed è coinvolto nell'avvio della risposta dell'asse ipotalamo-ipofisi-surrene (HPA) allo stress. Il CRF esercita i suoi effetti biologici legandosi ai suoi recettori, il recettore CRF di tipo I (CRF-RI) e il recettore CRF di tipo II (CRF-RII). Questi recettori appartengono al ramo B1 della famiglia dei recettori accoppiati a proteine G (GPCR) di classe B e la loro attivazione media una serie di cascate di segnalazione intracellulare.

Gli attivatori del CRF-RII, come suggerisce il nome, sono agenti chimici che potenziano l'attivazione o la funzione del recettore CRF-RII. Mentre il CRF-RI è distribuito prevalentemente nel cervello ed è associato alle risposte endocrine e comportamentali primarie legate allo stress, il CRF-RII ha una distribuzione più diversificata, che comprende il cervello, il sistema cardiovascolare e il tratto gastrointestinale. I diversi ruoli fisiologici associati al CRF-RII sono attribuiti alla sua ampia distribuzione. L'attivazione del CRF-RII può portare a diverse risposte cellulari e molecolari, tra cui la modulazione dei livelli di AMP ciclico (cAMP), l'attivazione di specifiche protein-chinasi e la regolazione dei canali ionici. Data la diversità delle funzioni fisiologiche regolate da CRF-RII, i composti che ne modulano l'attività, come gli attivatori di CRF-RII, possono influenzare un'ampia gamma di processi, dalla segnalazione neurale alla funzione cardiovascolare. La corretta comprensione degli impatti biochimici e fisiologici di questi attivatori è essenziale per una comprensione completa della modulazione del sistema CRF.