Gli inibitori della COX-2, abbreviazione di inibitori della cicloossigenasi-2, costituiscono un'importante classe di composti noti per la loro interazione specifica con l'enzima cicloossigenasi-2. Le cicloossigenasi sono enzimi responsabili della sintesi delle prostaglandine, che svolgono un ruolo fondamentale in vari processi fisiologici. La COX-2, in particolare, è un'isoforma della ciclossigenasi che viene indotta in risposta all'infiammazione e allo stress cellulare. È fondamentale per la produzione di prostaglandine coinvolte nella mediazione di dolore, febbre e infiammazione. Gli inibitori della COX-2, come suggerisce il nome, sono composti progettati per colpire e inibire selettivamente l'attività dell'enzima COX-2, modulando così la sintesi di prostaglandine associate alla risposta infiammatoria.
Questi inibitori possiedono tipicamente una struttura chimica che consente loro di legarsi specificamente al sito attivo dell'enzima COX-2, interrompendo la sua funzione catalitica. Questa selettività è una caratteristica fondamentale, in quanto li distingue dai FANS (Farmaci Antinfiammatori Non Steroidei) non selettivi, che inibiscono sia l'enzima COX-1 sia l'enzima COX-2. Gli inibitori della COX-2 sono caratterizzati dalla capacità di ridurre l'infiammazione e il dolore senza influenzare le funzioni protettive della COX-1, come il mantenimento dell'integrità della mucosa gastrica e la regolazione dell'aggregazione piastrinica. Questa selettività è un fattore critico per ridurre al minimo gli effetti avversi, come le ulcere gastriche e la tendenza al sanguinamento, associati ai FANS non selettivi.
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Schermo:
Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
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Vioxx | 162011-90-7 | sc-208486 | 100 mg | $190.00 | 3 | |
Il Vioxx inibisce la COX-2, riducendo l'infiammazione e il dolore. È stato ritirato dal mercato a causa di problemi di sicurezza cardiovascolare. | ||||||
SC236 | 170569-86-5 | sc-222298 sc-222298A | 5 mg 25 mg | $77.00 $304.00 | ||
SC236 è un inibitore selettivo della COX-2 che dimostra caratteristiche di legame uniche grazie alla sua capacità di formare forti interazioni π-π stacking con i residui aromatici nel sito attivo dell'enzima. La conformazione strutturale di questo composto consente un orientamento spaziale ottimale, aumentando la sua selettività. Inoltre, l'equilibrio idrofilo e lipofilo di SC236 influenza la sua solubilità e permeabilità, incidendo sulla sua cinetica di interazione e sulla stabilità complessiva nei sistemi biologici. | ||||||
Etoricoxib | 202409-33-4 | sc-218446 | 10 mg | $35.00 | 3 | |
L'etoricoxib inibisce selettivamente la COX-2, riducendo l'infiammazione e il dolore. È comunemente usato per gestire condizioni come l'osteoartrite e l'artrite reumatoide. | ||||||
Lumaricoxib | 220991-20-8 | sc-205736 sc-205736A | 100 mg 250 mg | $140.00 $280.00 | ||
Lumiracoxib è un inibitore della COX-2 utilizzato per alleviare il dolore e ridurre l'infiammazione. Inibisce selettivamente la COX-2, limitando la produzione di prostaglandine. | ||||||
Indomethacin Ester, 4-Methoxyphenyl- | 261766-24-9 | sc-221757 | 5 mg | $340.00 | ||
L'estere di indometacina, 4-metossifenile, presenta un comportamento molecolare distintivo come inibitore della COX-2, caratterizzato dalla capacità di legarsi a idrogeno con residui aminoacidici chiave all'interno del sito attivo dell'enzima. La configurazione sterica unica di questo composto facilita le interazioni selettive, promuovendo un percorso di reazione favorevole. La sua natura anfifilica contribuisce a variare i profili di solubilità, influenzando i tassi di diffusione e le dinamiche di interazione in ambienti complessi. | ||||||
N-(2-Phenylethyl)indomethacin Amide | 261766-32-9 | sc-218925 | 50 mg | $290.00 | ||
La N-(2-feniletil)indometacina ammide dimostra intriganti caratteristiche molecolari come inibitore della COX-2, soprattutto grazie alla sua capacità di formare interazioni π-π stacking con i residui aromatici nel sito attivo dell'enzima. L'esclusivo legame ammidico di questo composto ne aumenta la stabilità e la solubilità, consentendo un efficace riconoscimento molecolare. Inoltre, la sua flessibilità conformazionale può influenzare l'affinità e la cinetica di legame, fornendo indicazioni sui meccanismi di modulazione dell'enzima. | ||||||
COX-1 Inhibitor II | 304913-22-2 | sc-202556 | 25 mg | $195.00 | ||
L'inibitore della COX-1 II presenta un comportamento molecolare distintivo come inibitore della COX-2, caratterizzato dalla capacità di legarsi a idrogeno con catene laterali di amminoacidi chiave all'interno del sito attivo dell'enzima. La rigidità strutturale di questo composto, combinata con le sue regioni idrofobiche, facilita le interazioni selettive che modulano l'attività enzimatica. La sua cinetica di reazione è influenzata da fattori sterici, che possono alterare la velocità di legame e dissociazione, offrendo una comprensione più approfondita delle dinamiche di inibizione enzimatica. | ||||||
3-[[3-fluoro-5-(tetrahydro-4-methoxy-2H-pyran-4-yl)phenoxy]methyl]-1-[4-(methylsulfonyl)phenyl]-5-phenyl-1H-pyrazole | 443919-96-8 | sc-205108 sc-205108A | 1 mg 5 mg | $90.00 $406.00 | ||
Il 3-[[3-fluoro-5-(tetraidro-4-metossi-2H-piran-4-il)fenossi]metil]-1-[4-(metilsolfonil)fenil]-5-fenil-1H-pirazolo dimostra una selettività unica come inibitore della COX-2 grazie alla sua intricata architettura molecolare. La presenza di gruppi fluoro e metossi aumenta la densità di elettroni, promuovendo interazioni specifiche con le tasche idrofobiche dell'enzima. La sua flessibilità conformazionale consente di adattarsi in modo ottimale al sito attivo, influenzando l'affinità di legame e l'efficacia dell'inibizione. | ||||||
2,4,5-Trimethoxybenzaldehyde | 4460-86-0 | sc-238357 sc-238357A | 25 g 100 g | $51.00 $177.00 | ||
La 2,4,5-trimetossibenzaldeide presenta intriganti proprietà come inibitore della COX-2, caratterizzate dai suoi sostituenti metossi ricchi di elettroni che facilitano forti interazioni π-π stacking con i residui aromatici dell'enzima. La struttura planare del composto aumenta la sua capacità di impegnarsi in interazioni idrofobiche, mentre il suo gruppo funzionale aldeidico può partecipare al legame idrogeno, stabilizzando ulteriormente il complesso enzima-inibitore e modulando efficacemente la cinetica di reazione. | ||||||
CAY10404 | 340267-36-9 | sc-223860 sc-223860A | 1 mg 5 mg | $36.00 $162.00 | 1 | |
CAY10404 è un inibitore selettivo della COX-2 che si distingue per le sue caratteristiche strutturali uniche che promuovono interazioni molecolari specifiche. La presenza di sostituenti alogeni ne aumenta la lipofilia, consentendo un'efficace penetrazione nelle membrane lipidiche. La sua conformazione rigida favorisce un allineamento preciso all'interno del sito attivo, ottimizzando l'affinità di legame. Inoltre, la capacità del composto di formare complessi transitori di trasferimento di carica può influenzare la cinetica di reazione, fornendo indicazioni sui suoi percorsi meccanici. |