Cox-2 Inibitori
I comuni inibitori della Cox-2 includono, ma non solo, SB 203580 CAS 152121-47-6, (R)-Ibuprofene CAS 51146-57-7, Bromfenac Sodium CAS 120638-55-3, Chelerythrine chloride CAS 3895-92-9 e Diclofenac Sodium CAS 15307-79-6.
Gli inibitori della COX-2, abbreviazione di inibitori della cicloossigenasi-2, costituiscono un'importante classe di composti noti per la loro interazione specifica con l'enzima cicloossigenasi-2. Le cicloossigenasi sono enzimi responsabili della sintesi delle prostaglandine, che svolgono un ruolo fondamentale in vari processi fisiologici. La COX-2, in particolare, è un'isoforma della ciclossigenasi che viene indotta in risposta all'infiammazione e allo stress cellulare. È fondamentale per la produzione di prostaglandine coinvolte nella mediazione di dolore, febbre e infiammazione. Gli inibitori della COX-2, come suggerisce il nome, sono composti progettati per colpire e inibire selettivamente l'attività dell'enzima COX-2, modulando così la sintesi di prostaglandine associate alla risposta infiammatoria.
Questi inibitori possiedono tipicamente una struttura chimica che consente loro di legarsi specificamente al sito attivo dell'enzima COX-2, interrompendo la sua funzione catalitica. Questa selettività è una caratteristica fondamentale, in quanto li distingue dai FANS (Farmaci Antinfiammatori Non Steroidei) non selettivi, che inibiscono sia l'enzima COX-1 sia l'enzima COX-2. Gli inibitori della COX-2 sono caratterizzati dalla capacità di ridurre l'infiammazione e il dolore senza influenzare le funzioni protettive della COX-1, come il mantenimento dell'integrità della mucosa gastrica e la regolazione dell'aggregazione piastrinica. Questa selettività è un fattore critico per ridurre al minimo gli effetti avversi, come le ulcere gastriche e la tendenza al sanguinamento, associati ai FANS non selettivi.
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Schermo:
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
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7-(Trifluoromethyl)1H-indole-2,3-dione | 391-12-8 | sc-217411 | 100 mg | $330.00 | ||
Il 7-(Trifluorometil)1H-indolo-2,3-dione presenta un meccanismo d'azione distintivo nei confronti della COX-2 grazie al suo gruppo trifluorometilico che sottrae elettroni e che ne aumenta l'elettrofilia. Questo composto può formare addotti stabili con residui aminoacidici chiave nel sito attivo dell'enzima, alterando la conformazione dell'enzima e inibendone l'attività. La sua disposizione strutturale unica promuove interazioni steriche specifiche, influenzando la cinetica di reazione e la selettività nei percorsi biochimici. | ||||||
Ampiroxicam | 99464-64-9 | sc-210813 | 10 mg | $187.00 | ||
L'ampiroxicam presenta un quadro strutturale unico che consente un'inibizione selettiva della COX-2 grazie alle sue specifiche interazioni di legame. Le regioni idrofobiche del composto facilitano forti forze di van der Waals con il sito attivo dell'enzima, promuovendo un cambiamento conformazionale che interrompe l'attività catalitica. Inoltre, la sua capacità di formare legami idrogeno con residui aminoacidici critici aumenta l'affinità di legame, influenzando la cinetica complessiva della reazione enzimatica e modulando le vie infiammatorie. | ||||||
(S)-(+)-Ibuprofen (S)-(+)-Lysinate | sc-220042 | 25 mg | $320.00 | |||
(L'Ibuprofene (S)-(+)-Lisinato presenta una stereochimica distintiva che ne potenzia l'interazione con l'enzima COX-2. Il centro chirale del composto contribuisce al suo legame selettivo, consentendo un allineamento preciso all'interno del sito attivo. Questo allineamento favorisce interazioni elettrostatiche uniche, stabilizzando il complesso enzima-substrato. Inoltre, le sue caratteristiche di solubilità favoriscono una diffusione efficiente, influenzando il tasso di inibizione enzimatica e alterando le vie metaboliche. | ||||||
(S)-(+)-Ketoprofen | 22161-81-5 | sc-212844 | 100 mg | $166.00 | ||
Il (S)-(+)-chetoprofene è caratterizzato da una configurazione chirale unica, che facilita un orientamento specifico quando interagisce con l'enzima COX-2. Questa disposizione stereochimica aumenta la sua affinità per il sito attivo dell'enzima, portando a distinti legami idrogeno e interazioni idrofobiche che stabilizzano il complesso. Inoltre, la sua struttura molecolare influenza la cinetica di reazione, consentendo una modulazione personalizzata delle vie infiammatorie, mentre le sue proprietà di solubilità influenzano la biodisponibilità e la distribuzione nei sistemi biologici. | ||||||
Firocoxib | 189954-96-9 | sc-470944 | 1 mg | $260.00 | ||
Firocoxib è un inibitore della COX-2 utilizzato principalmente in medicina veterinaria per gestire il dolore e l'infiammazione negli animali. Ha come bersaglio la COX-2 e limita la produzione di prostaglandine. | ||||||
Meloxicam-d3 | 942047-63-4 | sc-218687 | 1 mg | $367.00 | ||
Il meloxicam-d3 presenta un'architettura molecolare distintiva che ne aumenta la selettività per l'enzima COX-2. La sua forma deuterata altera le frequenze di vibrazione dei gruppi funzionali chiave, influenzando potenzialmente la cinetica di reazione e la stabilità. La sua forma deuterata altera le frequenze vibrazionali dei gruppi funzionali chiave, influenzando potenzialmente la cinetica e la stabilità della reazione. Le interazioni uniche del composto con il sito attivo dell'enzima coinvolgono specifiche tasche idrofobiche e interazioni elettrostatiche, che possono modulare la conformazione dell'enzima. Questo profilo di interazione personalizzato contribuisce al suo comportamento biochimico distinto. | ||||||
DFU | 178402-36-3 | sc-489951 | 5 mg | $61.00 | ||
Il DFU è caratterizzato da una reattività unica come alogenuro acido, che facilita le reazioni di acilazione selettiva. Il suo gruppo carbonilico elettrofilo si impegna nell'attacco nucleofilo, portando alla rapida formazione di derivati acilici. La presenza di atomi di alogeno ne aumenta la reattività, promuovendo interazioni specifiche con i nucleofili attraverso effetti polarizzanti. Inoltre, le proprietà steriche del DFU influenzano l'accessibilità al substrato, consentendo percorsi di reazione personalizzati e profili cinetici distinti in vari ambienti chimici. | ||||||