COMT Inibitori

Gli inibitori comuni delle COMT includono, a titolo esemplificativo, OR-486 CAS 7659-29-2, Adrenochrome CAS 54-06-8, U-0521 CAS 5466-89-7, 3-Mercaptotiramina, cloridrato CAS 37736-93-9 ed Entacapone CAS 130929-57-6.

Gli inibitori della COMT appartengono a una classe di composti chimici che hanno come bersaglio specifico l'enzima catecol-O-metiltransferasi (COMT). La COMT è coinvolta nella scomposizione delle catecolamine, che comprendono dopamina, noradrenalina ed epinefrina. Inibendo l'attività della COMT, questi inibitori modulano i livelli di catecolamine, in particolare di dopamina, nell'organismo. Le strutture chimiche degli inibitori delle COMT possono variare, ma in genere possiedono un'impalcatura centrale che consente loro di interagire con il sito attivo dell'enzima COMT. Questa interazione interferisce con l'attività enzimatica della COMT, bloccando la metilazione delle catecolamine e inibendone così la scomposizione. Di conseguenza, i livelli di catecolamine, in particolare di dopamina, aumentano, determinando un'alterazione della neurotrasmissione e degli effetti fisiologici.

Gli inibitori della COMT possono essere classificati in inibitori reversibili o irreversibili in base al loro meccanismo d'azione. Gli inibitori reversibili si legano all'enzima COMT in modo reversibile, consentendo il ripristino della normale funzione enzimatica al momento della dissociazione dell'inibitore. Gli inibitori irreversibili, invece, formano interazioni durature o permanenti con l'enzima, con conseguente inibizione prolungata dell'attività delle COMT. Lo sviluppo degli inibitori delle COMT è stato guidato dall'obiettivo di modulare i livelli di catecolamine e ottenere effetti fisiologici specifici. La comprensione delle relazioni struttura-attività degli inibitori delle COMT ha contribuito alla progettazione e all'ottimizzazione di composti con maggiore potenza, selettività e proprietà farmacocinetiche.