CGRP2 Attivatori

I comuni attivatori di CGRP2 includono, ma non solo, il β-estradiolo CAS 50-28-2, l'angiotensina II umana CAS 4474-91-3, l'acido arachidonico (20:4, n-6) CAS 506-32-1, l'acido retinoico, tutti i trans CAS 302-79-4 e la quercetina CAS 117-39-5.

Gli attivatori del CGRP2 rappresentano una classe eterogenea di composti esogeni in grado di aumentare l'espressione del gene CGRP2. Nonostante le variazioni nella struttura, questi attivatori convergono nello stimolare la trascrizione del CGRP2 attraverso meccanismi molecolari distinti. Molti attivatori del CGRP2 mediano i loro effetti legando specifici recettori intracellulari. L'aggancio al recettore induce cambiamenti conformazionali che reclutano cofattori in sequenze mirate all'interno della regione promotrice del CGRP2. I cofattori legati modificano la configurazione locale della cromatina, migliorando l'accessibilità per i fattori di trascrizione basali. In alternativa, alcuni attivatori mobilitano reti di segnalazione intracellulare attraverso il crosstalk recettoriale. Questi segnali modificano le attività dei regolatori trascrizionali che si legano al DNA attraverso aggiustamenti post-traslazionali.

Inoltre, alcuni attivatori del CGRP2 possono esercitare influenze indirette attraverso l'interruzione di processi cellulari generali legati al controllo dei livelli di espressione del CGRP2. Interferendo con la segnalazione omeostatica, con le vie di risposta allo stress o con i controlli epigenetici, possono rimodellare secondariamente l'ambiente locale di regolazione trascrizionale del gene CGRP2. Indipendentemente dalle diverse strategie impiegate, gli attivatori del CGRP2 funzionano genomicamente per amplificare la produzione di mRNA e proteine del CGRP2 in tutti i tipi di cellule. La comprensione dei meccanismi trascrizionali che regolano questa subunità del recettore della calcitonina è stata approfondita dalle diverse modalità di azione stimolatoria.