CESK1 Attivatori

I comuni attivatori di CESK1 includono, ma non solo, la geldanamicina CAS 30562-34-6, il 17-AAG CAS 75747-14-7, il Radicicol CAS 12772-57-5, l'MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6 e la colchicina CAS 64-86-8.

CESK1, nota anche come C-terminal Src kinase homologous kinase, è una tirosina chinasi non recettoriale codificata dal gene CSK homologous kinase (CHEK). Questa proteina è un membro della famiglia delle Src chinasi C-terminali (CSK) e svolge un ruolo significativo nella regolazione negativa delle chinasi della famiglia Src (SFK), che sono coinvolte in vari processi cellulari, tra cui la proliferazione, la differenziazione e la sopravvivenza.CESK1 condivide somiglianze strutturali con CSK, compresi i domini SH3, SH2 e chinasi, che sono cruciali per la sua funzione. I domini SH3 e SH2 sono responsabili delle interazioni proteina-proteina, mentre il dominio chinasi media la fosforilazione delle proteine bersaglio, tipicamente su residui di tirosina. Tuttavia, la CESK1 è unica in quanto contiene una regione C-terminale più lunga rispetto alla CSK, che potrebbe conferire alla proteina proprietà regolatorie distinte.

La funzione principale di CESK1 è quella di fosforilare il residuo tirosinico inibitorio C-terminale delle SFK. Questa fosforilazione porta a un cambiamento conformazionale nelle SFK, con conseguente inattivazione. Controllando l'attività delle SFK, CESK1 influenza indirettamente numerose vie di segnalazione che regolano la funzione cellulare. La disregolazione dell'attività delle SFK può contribuire allo sviluppo del cancro e quindi CESK1, modulando queste chinasi, è implicata nella soppressione della segnalazione oncogenica. L'attività stessa di CESK1 è regolata da vari meccanismi, tra cui la sua stessa fosforilazione e le interazioni proteina-proteina, che ne modulano la localizzazione e la funzione all'interno della cellula.