CELSR2 Attivatori

Gli attivatori CELSR2 più comuni includono, ma non solo, l'Acido Retinoico, tutti i trans CAS 302-79-4, la Forskolina CAS 66575-29-9, il Rosiglitazone CAS 122320-73-4, la 5-Aza-2′-Deossicitidina CAS 2353-33-5 e l'(-)-Epigallocatechina Gallato CAS 989-51-5.

CELSR2, o Cadherin EGF LAG seven-pass G-type receptor 2, è una proteina che esemplifica la natura intricata della comunicazione cellulare e delle relazioni struttura-funzione all'interno del corpo umano. Come componente critico della superfamiglia delle caderine, CELSR2 contribuisce a una miriade di processi cellulari fondamentali per il mantenimento dell'omeostasi e della corretta funzione di vari tessuti. Il suo ruolo si estende dalla facilitazione dell'adesione cellula-cellula alla partecipazione alle complesse vie di segnalazione che regolano la polarità cellulare planare, un aspetto essenziale dell'orientamento delle cellule e dell'architettura dei tessuti. La funzionalità di questa proteina evidenzia un sofisticato sistema di regolazione, la cui espressione e attività sono strettamente controllate da una rete di segnali genetici e biochimici. Dato il suo coinvolgimento integrale nella segnalazione cellulare e nel metabolismo lipidico, CELSR2 ha suscitato un notevole interesse nella ricerca, in particolare per la comprensione delle basi molecolari della sua regolazione.

È stata identificata una serie di composti chimici come attivatori in grado di indurre l'espressione di CELSR2, a dimostrazione della reattività della proteina a vari stimoli biochimici. Ad esempio, l'acido retinoico, un metabolita della vitamina A, è noto per la sua capacità di avviare processi di trascrizione che potrebbero aumentare la regolazione dei geni legandosi a specifici elementi di risposta del DNA. Un altro composto, la forskolina, è in grado di aumentare i livelli intracellulari di cAMP, portando all'attivazione di una cascata di proteine che può culminare nel potenziamento della trascrizione genica, compresa quella di CELSR2. Composti come il rosiglitazone, un agonista PPARγ, possono stimolare i recettori nucleari che portano alla trascrizione di geni coinvolti nel metabolismo lipidico, con un effetto sull'espressione di CELSR2. Inoltre, il butirrato, un acido grasso a catena corta, agisce come inibitore dell'HDAC, con conseguente possibile alterazione della struttura della cromatina e aumento della trascrizione dei geni, compreso il CELSR2. Questi composti chimici, tra gli altri, sono di particolare interesse per lo studio della regolazione dell'espressione genica, in quanto forniscono informazioni sui dialoghi molecolari che regolano le funzioni cellulari e l'espressione di proteine chiave come CELSR2.