CD45 Inibitori

Gli inibitori CD45 più comuni includono, a titolo esemplificativo, l'inibitore PTP CD45 CAS 345630-40-2, RWJ-60475-(AM)3, RK-682 CAS 332131-32-5, RK-682, Streptomyces sp. CAS 154639-24-4 e RWJ-60475 CAS 204130-08-5.

Gli inibitori del CD45 comprendono un gruppo di composti progettati per indirizzare e modulare in modo specifico la funzione del CD45, una proteina tirosina fosfatasi che svolge un ruolo chiave nella segnalazione dei recettori delle cellule T. Il CD45, noto anche come antigene comune leucocitario (LCA), è una proteina transmembrana di tipo I espressa su tutte le cellule nucleate di origine ematopoietica, ad eccezione degli eritrociti e delle plasmacellule. Il CD45 è un regolatore essenziale delle soglie di segnalazione che controllano le risposte immunitarie, il che lo rende un bersaglio scientificamente interessante. Il ruolo del CD45 nella funzione immunitaria è complesso e ricco di sfumature. Il CD45 esiste in più isoforme, generate dallo splicing alternativo degli esoni 4, 5 e 6, che codificano il dominio extracellulare della proteina. Queste isoforme variano in termini di dimensioni e stato di glicosilazione e presentano modelli di espressione differenziati in vari tipi di cellule. Queste isoforme possono avere ruoli distinti e talvolta opposti nella trasduzione del segnale. Pertanto, la comprensione delle funzioni specifiche delle isoforme di CD45 è fondamentale per lo sviluppo di inibitori in grado di colpire selettivamente isoforme specifiche.

Gli inibitori di CD45 sono tipicamente progettati per colpire l'attività enzimatica della proteina, che risiede nel suo dominio citoplasmatico. Questo dominio ha un'attività fosfatasica, che rimuove i gruppi fosfato dai residui di tirosina delle proteine bersaglio. La modulazione di questa attività fosfatasica può avere un impatto sulle vie di segnalazione in cui è coinvolto il CD45, tra cui la segnalazione dei recettori delle cellule T e dei recettori delle cellule B.