CD26 Inibitori
Gli inibitori CD26 comuni includono, ma non solo, Vildagliptin CAS 274901-16-5, Saxagliptin CAS 361442-04-8, Anagliptin CAS 739366-20-2, Teneligliptin CAS 760937-92-6 (base libera) e Gemigliptin CAS 911637-19-9.
Gli inibitori del CD26 appartengono a una classe chimica distinta che esercita i suoi effetti colpendo l'attività enzimatica del CD26, noto anche come dipeptidil peptidasi 4 (DPP-4). Il CD26 è una glicoproteina transmembrana di tipo II che svolge un ruolo multiforme in vari processi fisiologici e cellulari. Gli inibitori progettati per modulare l'attività del CD26 possiedono solitamente un motivo strutturale specifico, che consente loro di interagire con il sito attivo dell'enzima. Questo sito attivo è cruciale per la scissione enzimatica dei peptidi, in particolare quelli con prolina o alanina in penultima posizione. Gli inibitori del CD26 agiscono legandosi a questo sito, ostacolando l'idrolisi enzimatica dei peptidi e influenzando così diverse funzioni biologiche. Strutturalmente, gli inibitori del CD26 contengono spesso società essenziali per la loro interazione con il sito attivo del CD26.
Queste società possono comprendere gruppi polari e non polari, che contribuiscono all'affinità di legame complessiva e alla specificità dell'inibitore per l'enzima. Attraverso la loro interazione con il CD26, questi inibitori possono modulare l'attività di vari substrati peptidici, con possibili implicazioni per la segnalazione cellulare, la regolazione della risposta immunitaria e i processi metabolici. Le specifiche caratteristiche strutturali degli inibitori del CD26 consentono loro di legarsi selettivamente al sito attivo dell'enzima e di inibirne la funzione catalitica, determinando alterazioni dell'omeostasi dei peptidi e influenzando le risposte cellulari a valle.
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| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Dipeptidylpeptidase IV Inhibitor III | 866396-34-1 | sc-202582 | 5 mg | $450.00 | ||
L'inibitore III della dipeptidilpeptidasi IV mostra una notevole capacità di modulare l'attività del CD26 grazie alle sue caratteristiche strutturali uniche, che facilitano il legame selettivo al sito attivo dell'enzima. La flessibilità conformazionale del composto gli consente di assumere vari orientamenti, migliorando la sua interazione con le molecole di substrato. Il suo profilo di reattività come alogenuro acido gli consente di impegnarsi in interazioni molecolari specifiche, influenzando i percorsi enzimatici e alterando i parametri cinetici dei processi biochimici. | ||||||
8-(Bromomethyl)isoquinoline | 942579-56-8 | sc-394426 | 250 mg | $380.00 | ||
L'8-(bromometil)isochinolina dimostra interazioni intriganti con il CD26, caratterizzate dalla capacità di formare complessi stabili attraverso interazioni non covalenti. L'impalcatura unica dell'isochinolina del composto consente l'impilamento π-π e il legame a idrogeno, che può influenzare la conformazione dell'enzima. La sua reattività come specie elettrofila facilita le modifiche selettive dei residui aminoacidici, alterando potenzialmente le dinamiche enzimatiche e influenzando le vie di segnalazione a valle. | ||||||
Anagliptin | 739366-20-2 | sc-507278 | 5 mg | $280.00 | ||
L'anagliptin è un inibitore del CD26 che contribuisce ad aumentare i livelli di GLP-1 e GIP, che possono aiutare a controllare la glicemia. | ||||||
PK 44 phosphate | 1017682-66-4 | sc-361294 | 10 mg | $316.00 | ||
Il fosfato PK 44 presenta interazioni distintive con il CD26, principalmente attraverso il suo gruppo fosfato, che aumenta le interazioni elettrostatiche con il sito attivo dell'enzima. Questo composto può indurre cambiamenti conformazionali nel CD26, promuovendo un'alterata specificità del substrato. Il suo comportamento come alogenuro acido consente reazioni di acilazione rapide, influenzando la cinetica delle modifiche proteiche. Inoltre, la presenza di atomi di alogeno può aumentare la reattività, portando a percorsi unici nella segnalazione cellulare. | ||||||
Teneligliptin | 760937-92-6 (free base) | sc-475074 | 25 mg | $260.00 | 1 | |
Teneligliptin è un inibitore CD26 relativamente più recente che è stato approvato per l'uso in alcuni Paesi per la gestione del diabete di tipo 2. Funziona inibendo la DPP. Funziona inibendo la DPP-4, prolungando così gli effetti degli ormoni incretinici. | ||||||
Dipeptidylpeptidase IV Inhibitor II | 1258008-19-3 | sc-221547 | 1 mg | $149.00 | ||
L'inibitore II della dipeptidilpeptidasi IV si lega al CD26 attraverso specifici legami idrogeno e interazioni idrofobiche, stabilizzandone la conformazione. Questo composto modula l'attività dell'enzima alterando la dinamica del legame con il substrato, che può influenzare le vie di segnalazione a valle. La sua struttura unica facilita l'inibizione selettiva, influenzando i tassi di reazione e il panorama enzimatico complessivo. La presenza di gruppi funzionali ne aumenta la reattività, consentendo interazioni sfumate all'interno degli ambienti cellulari. | ||||||
Vildagliptin | 274901-16-5 | sc-208485 | 10 mg | $173.00 | 4 | |
Il vildagliptin agisce come inibitore selettivo dell'enzima CD26, mostrando interazioni di legame uniche che stabilizzano il complesso enzima-substrato. La sua struttura molecolare facilita specifici cambiamenti conformazionali al momento del legame, influenzando l'attività catalitica dell'enzima. Il composto presenta una cinetica di reazione distinta, caratterizzata da un'affinità moderata che consente un'efficace modulazione delle vie enzimatiche. Inoltre, le proprietà di solubilità del vildagliptin ne migliorano le dinamiche di interazione negli ambienti biochimici. | ||||||
Berberine hemisulfate | 633-66-9 | sc-202496 | 1 g | $31.00 | 3 | |
L'emisolfato di berberina presenta un'affinità distintiva per il CD26, caratterizzata dalla capacità di formare intricate interazioni elettrostatiche e pi-stacking con i residui aromatici. Questo composto influenza la flessibilità conformazionale dell'enzima, modulando così l'accessibilità al substrato e l'efficienza catalitica. La sua architettura molecolare unica promuove un legame selettivo, che può portare a profili cinetici alterati e a effetti a valle sulle reti di segnalazione cellulare. La presenza di gruppi solfato ne aumenta ulteriormente la solubilità e il potenziale di interazione nei sistemi biologici. | ||||||
Gemigliptin tartrate | 1374639-74-3 | sc-507281 | 10 mg | $165.00 | ||
La gemigliptina è un altro inibitore della DPP-4 che contribuisce a potenziare l'attività di GLP-1 e GIP, favorendo un migliore controllo glicemico. | ||||||
Sitagliptin maleate adduct | sc-473993 | 10 mg | $380.00 | |||
L'addotto maleato di sitagliptin dimostra un'interazione unica con il CD26 attraverso specifici legami idrogeno e contatti idrofobici, che stabilizzano la sua conformazione di legame. Questo composto influenza l'attività dell'enzima alterando la sua dinamica strutturale e potenzialmente influenzando i tassi di turnover dei substrati. La presenza di gruppi funzionali aumenta la sua solubilità e facilita diverse interazioni molecolari, contribuendo alla sua reattività e al suo comportamento distinti nei percorsi biochimici. | ||||||