CAX1 Attivatori

Gli attivatori CAX1 più comuni includono, a titolo esemplificativo, l'acido ciclopiazonico CAS 18172-33-3, la ionomicina CAS 56092-82-1, l'A23187 CAS 52665-69-7, la nicardipina cloridrato CAS 54527-84-3 e il dantrolene CAS 7261-97-4.

Gli attivatori CAX1 sono sostanze chimiche che influenzano indirettamente l'attività degli scambiatori di cationi modulando il panorama del calcio cellulare. Questa modulazione può avvenire attraverso vari meccanismi, tra cui l'alterazione dell'attività dei canali del calcio, gli effetti sugli ionofori del calcio o l'influenza sulle riserve di calcio all'interno della cellula. Ad esempio, composti come il BAY K 8644 stimolano direttamente i canali del calcio, determinando un afflusso di calcio che può aumentare la regolazione di CAX1 per trasportare il calcio in eccesso fuori dal citosol. Al contrario, inibitori come l'acido ciclopiazonico bloccano la ricaptazione del calcio nel reticolo endoplasmatico, aumentando così i livelli di calcio citosolico e rendendo potenzialmente necessaria una maggiore attività di CAX1 per mantenere l'omeostasi del calcio.

Inoltre, l'uso di ionofori come la ionomicina e l'A23187 dimostra un metodo diretto per aumentare il calcio intracellulare, che potrebbe segnalare la necessità di una maggiore attività di CAX1 per riequilibrare i livelli di calcio intracellulare. Questa classe comprende anche vari antagonisti dei canali del calcio, come il verapamil e la nifedipina, che possono portare a complessi cambiamenti nella gestione del calcio cellulare, causando potenzialmente una upregulation della funzione di CAX1 mentre la cellula cerca di ripristinare le normali dinamiche del calcio.