Carbonic Anhydrases Inibitori
I comuni inibitori dell'anidrasi carbonica includono, a titolo esemplificativo ma non esaustivo, l'acetazolamide CAS 59-66-5, la clorotiazide CAS 58-94-6, l'idroclorotiazide CAS 58-93-5, il metocarbamolo-d5 CAS 1189699-70-4 e il topiramato CAS 97240-79-4.
Le anidrasi carboniche sono una famiglia di enzimi che svolgono un ruolo critico nella regolazione dell'equilibrio tra anidride carbonica e ioni bicarbonato in vari processi biologici. Sono coinvolti nel mantenimento dell'equilibrio del pH, nel trasporto degli elettroliti e nella secrezione di liquidi in tessuti come i polmoni, i reni e il tratto digestivo. Le anidrasi carboniche facilitano la rapida conversione di anidride carbonica e acqua in bicarbonato e protoni, una reazione essenziale per un efficiente scambio di gas e per l'equilibrio acido-base. Questi enzimi non sono solo vitali per le funzioni fisiologiche, ma contribuiscono anche a condizioni fisiopatologiche come il glaucoma, l'epilessia e il cancro. L'inibizione delle anidrasi carboniche attraverso piccole molecole inibitrici ha guadagnato una notevole attenzione per le loro potenziali applicazioni. Questi inibitori modulano l'attività delle anidrasi carboniche, che può portare a un'alterazione della regolazione del pH e influire su vari processi fisiologici. Gli inibitori dell'anidrasi carbonica sono utilizzati in condizioni come il glaucoma per ridurre la pressione intraoculare e sono anche studiati per il loro potenziale nel colpire le cellule tumorali, alterando il loro equilibrio acido-base e impedendone la crescita. La loro importanza si estende a vari campi medici, rendendo gli inibitori dell'anidrasi carbonica promettenti candidati per lo sviluppo di farmaci e la ricerca.
Gli inibitori dell'anidrasi carbonica hanno un valore sostanziale grazie alla loro capacità di indirizzare e modulare l'attività di questi enzimi. Interferendo con la funzione dell'anidrasi carbonica, questi inibitori possono influenzare la regolazione del pH e l'equilibrio dei fluidi in diversi tessuti. Oltre alle loro applicazioni nel glaucoma, sono in fase di studio per il loro potenziale nella gestione dell'epilessia, dell'acidosi e dei disturbi metabolici. Inoltre, il ruolo delle anidrasi carboniche nel facilitare la crescita tumorale e le metastasi ha portato all'esplorazione di questi inibitori come potenziali agenti antitumorali.
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Schermo:
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Dorzolamide | 120279-96-1 | sc-337687 | 1 g | $960.00 | 2 | |
La dorzolamide è un inibitore dell'anidrasi carbonica studiato principalmente nella ricerca del glaucoma. Potrebbe avere una certa attività inibitoria nei confronti di CA8. | ||||||
Acetazolamide | 59-66-5 | sc-214461 sc-214461A sc-214461B sc-214461C sc-214461D sc-214461E sc-214461F | 10 g 25 g 100 g 250 g 500 g 1 kg 2 kg | $79.00 $174.00 $425.00 $530.00 $866.00 $1450.00 $2200.00 | 1 | |
L'acetazolamide è un noto inibitore dell'anidrasi carbonica con un'ampia attività inibitoria nei confronti di varie isoforme, compresa la CA8. | ||||||
Chlorothiazide | 58-94-6 | sc-202536 sc-202536A sc-202536B | 1 g 5 g 10 g | $38.00 $105.00 $172.00 | ||
La clorotiazide agisce come potente inibitore delle anidrasi carboniche, mostrando una capacità unica di interrompere il meccanismo catalitico dell'enzima. Il suo gruppo sulfamidico forma forti legami idrogeno con il sito attivo, bloccando efficacemente l'accesso al substrato. La rigidità strutturale del composto contribuisce al suo legame selettivo, mentre le sue caratteristiche idrofile ne facilitano la solubilità in ambiente acquoso. Dal punto di vista cinetico, dimostra una rapida insorgenza dell'inibizione, con un impatto sull'attività enzimatica in contesti fisiologici. | ||||||
Hydrochlorothiazide | 58-93-5 | sc-207738 sc-207738A sc-207738B sc-207738C sc-207738D | 5 g 25 g 50 g 100 g 250 g | $54.00 $235.00 $326.00 $551.00 $969.00 | ||
L'idroclorotiazide presenta un'interazione distintiva con le anidrasi carboniche, principalmente attraverso la sua parte sulfonamidica, che si impegna in specifiche interazioni elettrostatiche con il sito attivo dell'enzima. La conformazione unica di questo composto aumenta la sua affinità per l'enzima, portando a una significativa alterazione dello stato di equilibrio dell'enzima. La sua natura polare favorisce la solvatazione, influenzando la cinetica di reazione e migliorando il suo profilo inibitorio. La capacità del composto di modulare le dinamiche enzimatiche sottolinea il suo ruolo nei percorsi biochimici. | ||||||
Methocarbamol-d5 | 1189699-70-4 | sc-218705 | 1 mg | $388.00 | ||
Il metocarbamolo-d5 interagisce con le anidrasi carboniche attraverso la sua struttura deuterata, che altera le frequenze vibrazionali dei suoi legami, influenzando potenzialmente le interazioni enzima-substrato. La presenza di deuterio può influenzare l'effetto isotopico cinetico, portando a variazioni nella velocità di reazione. Inoltre, la sua particolare configurazione sterica può modulare l'accessibilità al sito attivo dell'enzima, influenzando l'efficienza catalitica e la stabilità nei processi biochimici. Il comportamento molecolare distinto di questo composto evidenzia il suo ruolo nella regolazione enzimatica. | ||||||
Topiramate | 97240-79-4 | sc-204350 sc-204350A | 10 mg 50 mg | $105.00 $362.00 | ||
Il topiramato, un anticonvulsivante, è noto per inibire diverse isoforme di anidrasi carbonica e potrebbe avere attività contro la CA8. | ||||||
Brinzolamide | 138890-62-7 | sc-481649 | 10 mg | $264.00 | ||
La brinzolamide è un inibitore dell'anidrasi carbonica per uso oftalmico utilizzato per abbassare la pressione intraoculare in relazione al glaucoma. | ||||||
Brinzolamide Hydrochloride | 150937-43-2 | sc-207377 | 5 mg | $360.00 | ||
La brinzolamide cloridrato presenta interazioni uniche con le anidrasi carboniche, caratterizzate dalla capacità di formare complessi reversibili con il sito attivo dell'enzima. Questa interazione altera le dinamiche di trasferimento del protone, potenziando l'inibizione dell'attività dell'anidrasi carbonica. La sua specifica conformazione molecolare consente un legame selettivo, influenzando gli stati conformazionali dell'enzima e potenzialmente modulando le sue vie catalitiche. Le proprietà idrofile del composto facilitano ulteriormente le dinamiche di solvatazione, influenzando la cinetica complessiva dell'enzima. | ||||||
Sulfamide | 7803-58-9 | sc-208406 | 10 g | $105.00 | ||
La solfammide agisce come potente inibitore delle anidrasi carboniche grazie alla sua particolare capacità di legarsi a idrogeno con i residui aminoacidici chiave nel sito attivo dell'enzima. Questa interazione stabilizza uno stato di transizione che interrompe il normale ciclo catalitico dell'enzima, rallentando di fatto la conversione dell'anidride carbonica in bicarbonato. Le sue caratteristiche strutturali promuovono specifici ostacoli sterici, influenzando l'affinità enzima-substrato e alterando la velocità di reazione in vari contesti fisiologici. | ||||||
Hydrochlorothiazide-13C,d2 | 1190006-03-1 | sc-280791 sc-280791A sc-280791B | 2.5 mg 10 mg 25 mg | $350.00 $1180.00 $2450.00 | 1 | |
L'idroclorotiazide-13C,d2 presenta interazioni uniche con le anidrasi carboniche, modulando selettivamente la dinamica del sito attivo dell'enzima. La sua marcatura isotopica aumenta la precisione degli studi cinetici, consentendo l'osservazione dettagliata dei percorsi di reazione. La distinta conformazione molecolare del composto facilita specifiche interazioni di legame, che possono alterare gli stati conformazionali dell'enzima, influenzando così l'efficienza complessiva dell'idratazione dell'anidride carbonica e della formazione di bicarbonato. | ||||||