CaM II Attivatori
I comuni attivatori di CaM II includono, ma non solo, la forskolina CAS 66575-29-9, il cloridrato di isoproterenolo CAS 51-30-9, il PMA CAS 16561-29-8, l'anisomicina CAS 22862-76-6 e la ionomicina CAS 56092-82-1.
Gli attivatori di CaM II comprendono una serie di composti chimici che potenziano l'attività funzionale della protein chinasi II dipendente da calcio/calmodulina (CaM II) attraverso vari meccanismi biochimici. La forskolina e l'isoproterenolo, ad esempio, esercitano i loro effetti aumentando i livelli intracellulari di cAMP, che attivano la PKA. Questa chinasi, a sua volta, fosforila e potenzia l'attività di CaM II, integrando la cascata di segnalazione del cAMP con quella del calcio/calmodulina. Analogamente, il forbolo 12-miristato 13-acetato (PMA) stimola la PKC, che fosforila substrati in grado di influenzare positivamente le vie di segnalazione della CaM II. L'anisomicina agisce come attivatore della proteina chinasi attivata dallo stress, portando all'attivazione di chinasi a valle che possono potenziare l'attività di CaM II, mentre gli ionofori come la ionomicina e l'A23187 aumentano direttamente la concentrazione di calcio intracellulare, facilitando l'attivazione di CaM II attraverso il legame con la calmodulina. L'acido okadaico, inibendo le fosfatasi, mantiene le proteine in uno stato fosforilato, sostenendo indirettamente l'attività di CaM II.
Inoltre, la nimodipina, bloccando i canali del calcio voltage-gated, aumenta indirettamente l'attività di CaM II a causa degli elevati livelli di calcio intracellulare. L'epigallocatechina gallato (EGCG) e il sildenafil aumentano entrambi i livelli di cAMP e il sildenafil aumenta anche il cGMP, entrambi in grado di attivare la PKA e di potenziare l'attività di CaM II. Infine, la rianodina influisce sul rilascio di calcio attraverso i recettori rianodici, modulando i livelli di calcio intracellulare che sono fondamentali per l'attivazione di CaM II.
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| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
La forskolina stimola direttamente l'adenilil ciclasi, che aumenta i livelli di cAMP intracellulare. L'aumento del cAMP attiva la protein chinasi A (PKA), che può fosforilare e potenziare l'attività della CaM II, in quanto la PKA regola una moltitudine di processi cellulari, tra cui le protein chinasi Ca2+/calmodulina-dipendenti. | ||||||
Isoproterenol Hydrochloride | 51-30-9 | sc-202188 sc-202188A | 100 mg 500 mg | $27.00 $37.00 | 5 | |
L'isoproterenolo, un agonista dei β-adrenocettori, porta all'attivazione dell'adenililciclasi e a un successivo aumento del cAMP che, come la forskolina, porta indirettamente all'attivazione della PKA. La fosforilazione della PKA è nota per aumentare l'attività di CaM II. | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
Il PMA attiva la protein chinasi C (PKC), che può fosforilare i substrati che modulano le vie di segnalazione che coinvolgono CaM II, potenziando così la sua attività indirettamente. L'attivazione della PKC è anche implicata nella regolazione dei processi Ca2+/calmodulina-dipendenti. | ||||||
Anisomycin | 22862-76-6 | sc-3524 sc-3524A | 5 mg 50 mg | $97.00 $254.00 | 36 | |
L'anisomicina è un potente attivatore delle protein chinasi attivate dallo stress (SAPKs) e della p38 MAP chinasi, che può portare all'attivazione delle chinasi a valle che regolano l'attività di CaM II. Gli eventi di fosforilazione indotti dall'anisomicina possono migliorare l'attività funzionale di CaM II. | ||||||
Ionomycin | 56092-82-1 | sc-3592 sc-3592A | 1 mg 5 mg | $76.00 $265.00 | 80 | |
La ionomicina è uno ionoforo di calcio che aumenta i livelli di calcio intracellulare. L'aumento del calcio può legarsi alla calmodulina e attivare CaM II attraverso il meccanismo calcio/calmodulina-dipendente. | ||||||
A23187 | 52665-69-7 | sc-3591 sc-3591B sc-3591A sc-3591C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $54.00 $128.00 $199.00 $311.00 | 23 | |
L'A23187, un altro ionoforo del calcio, funziona in modo simile alla ionomicina aumentando le concentrazioni intracellulari di calcio e promuovendo così l'attivazione calcio/calmodulina-dipendente della CaM II. | ||||||
Okadaic Acid | 78111-17-8 | sc-3513 sc-3513A sc-3513B | 25 µg 100 µg 1 mg | $285.00 $520.00 $1300.00 | 78 | |
L'acido okadaico è un potente inibitore delle fosfatasi proteiche 1 e 2A, impedendo la de-fosforilazione delle proteine. Ciò si traduce in un potenziamento indiretto dello stato di fosforilazione e dell'attività di CaM II, poiché la de-fosforilazione è diminuita. | ||||||
Nimodipine | 66085-59-4 | sc-201464 sc-201464A | 100 mg 1 g | $60.00 $301.00 | 2 | |
La nimodipina è un calcio-antagonista che aumenta indirettamente l'attività di CaM II promuovendo un afflusso sostenuto di calcio che, in presenza di calmodulina, può attivare CaM II. | ||||||
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | $42.00 $72.00 $124.00 $238.00 $520.00 $1234.00 | 11 | |
È stato dimostrato che l'EGCG inibisce le fosfodiesterasi, il che porta a un aumento dei livelli di cAMP e a un potenziamento indiretto dell'attività di CaM II attraverso vie di fosforilazione dipendenti dalla PKA. | ||||||
Ryanodine | 15662-33-6 | sc-201523 sc-201523A | 1 mg 5 mg | $219.00 $765.00 | 19 | |
La rianodina si lega e modula i recettori della rianodina, che sono coinvolti nel rilascio di calcio dal reticolo sarcoplasmatico. Questa modulazione può determinare un'alterazione della dinamica del calcio all'interno della cellula, potenzialmente aumentando l'attivazione di CaM II. | ||||||