Calpain 11 Attivatori

I comuni attivatori della calpaina 11 includono, ma non solo, A23187 CAS 52665-69-7, tapsigargina CAS 67526-95-8, (±)-Bay K 8644 CAS 71145-03-4, ciclopirox CAS 29342-05-0 e nimodipina CAS 66085-59-4.

Gli attivatori di Calpaina 11 sono una classe chimica definita dalla loro capacità di modulare l'attività enzimatica di Calpaina 11, una proteasi la cui funzione è strettamente legata alla segnalazione del calcio all'interno della cellula. Questi attivatori non sono unificati da una struttura chimica comune; piuttosto, la loro classificazione è funzionale, basata sulla capacità condivisa di potenziare l'azione proteolitica della Calpaina 11.

Questo potenziamento può derivare da interazioni dirette con l'enzima, da alterazioni dell'omeostasi del calcio o da modifiche delle vie di segnalazione associate. Gli attivatori diretti possono legarsi alla proteasi e indurre cambiamenti conformazionali che ne aumentano l'attività. Al contrario, gli attivatori indiretti spesso agiscono aumentando le concentrazioni di calcio intracellulare, sia attraverso l'afflusso facilitato di calcio sia attraverso il rilascio di calcio dai depositi interni, promuovendo così l'attivazione della calpaina e la successiva scissione del substrato.