C6orf81 Attivatori

I comuni attivatori di C6orf81 includono, ma non solo, A23187 CAS 52665-69-7, PMA CAS 16561-29-8, Forskolina CAS 66575-29-9, Ionomicina CAS 56092-82-1 e Acido okadaico CAS 78111-17-8.

Gli attivatori chimici di C6orf81 sfruttano una serie di vie di segnalazione cellulare per aumentarne l'attività. Lo ionoforo di calcio A23187 e la ionomicina sono due attivatori di questo tipo che aumentano direttamente i livelli di calcio intracellulare. Questo aumento di calcio può attivare le protein-chinasi calcio-dipendenti, che a loro volta fosforilano C6orf81, determinandone l'attivazione. Il forbolo 12-miristato 13-acetato (PMA) agisce attraverso un meccanismo diverso, attivando la proteina chinasi C (PKC). Una volta attivata, la PKC fosforila numerosi substrati, tra cui C6orf81, potenziandone l'attività. La forskolina, invece, agisce aumentando il cAMP intracellulare, attivando successivamente la protein chinasi A (PKA), nota per fosforilare e attivare C6orf81.

Per quanto riguarda il meccanismo cellulare, l'acido okadaico e la caliculina A alterano l'equilibrio della fosforilazione all'interno della cellula inibendo le fosfatasi proteiche 1 e 2A. Questa inibizione impedisce la de-fosforilazione, mantenendo le proteine in uno stato fosforilato e portando potenzialmente all'attivazione di C6orf81. La bisindolilmaleimide I, pur essendo principalmente un inibitore della PKC, può paradossalmente aumentare la regolazione di alcune isoforme di PKC, che possono fosforilare e attivare C6orf81. Allo stesso modo, la cheleritrina può attivare specifiche isoforme di PKC, avendo quindi un ruolo nella fosforilazione e nell'attivazione di C6orf81. L'AMP ciclico dibutilico (dbcAMP) è un analogo del cAMP permeabile alle cellule che stimola la PKA, aggiungendo un'altra via alla fosforilazione e alla conseguente attivazione di C6orf81. L'epigallocatechina gallato (EGCG) interviene nelle vie di segnalazione che possono portare all'attivazione delle chinasi che hanno come bersaglio C6orf81. L'anisomicina innesca vie MAPK che coinvolgono chinasi in grado di fosforilare C6orf81, attivandolo. Infine, la (-)-Blebbistatina, alterando l'attività della miosina II, può influenzare le cascate di segnalazione intracellulare che culminano nella fosforilazione e nell'attivazione di C6orf81.