C6orf146 Attivatori

I comuni attivatori di C6orf146 includono, ma non solo, PMA CAS 16561-29-8, Forskolina CAS 66575-29-9, Ionomicina CAS 56092-82-1, Calyculin A CAS 101932-71-2 e Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) CAS 133052-90-1.

Gli attivatori chimici di C6orf146 coinvolgono vari meccanismi cellulari per potenziare l'attività funzionale della proteina. Il forbolo 12-miristato 13-acetato (PMA) è un potente attivatore della proteina chinasi C (PKC), una famiglia di enzimi in grado di fosforilare una miriade di proteine cellulari. Attraverso l'attivazione della PKC, la PMA può portare alla fosforilazione di C6orf146, una modifica post-traduzionale che spesso regola l'attività delle proteine. Analogamente, la forskolina aumenta i livelli di AMP ciclico intracellulare (cAMP), che a sua volta attiva la proteina chinasi A (PKA). La PKA è un'altra chinasi in grado di indirizzare proteine come C6orf146 per la fosforilazione, aumentandone quindi l'attività. La ionomicina agisce aumentando le concentrazioni di calcio intracellulare, che può attivare le chinasi calcio-dipendenti che fosforilano C6orf146. Analogamente, l'A23187, uno ionoforo del calcio, aumenta i livelli di calcio intracellulare e può attivare le stesse vie calcio-dipendenti che portano alla fosforilazione e alla successiva attivazione di C6orf146.

La bisindolilmaleimide I attiva selettivamente la PKC che, analogamente alla PMA, può portare alla fosforilazione e all'attivazione di C6orf146. Il perossido di idrogeno agisce come una molecola di segnalazione che può avviare cascate di chinasi, culminando nella fosforilazione e nell'attivazione di C6orf146. Inoltre, lo zinco piritione può attivare la via MAPK, che comprende una serie di chinasi in grado di fosforilare e quindi attivare C6orf146. L'adenosina trifosfato (ATP) è il substrato delle chinasi e fornisce i gruppi fosfato necessari per la fosforilazione di proteine come C6orf146. La calicolina A e l'acido okadaico sono inibitori delle fosfatasi proteiche. Inibendo queste fosfatasi, gli stati di fosforilazione vengono mantenuti o aumentati, portando a un'attivazione prolungata di C6orf146. La staurosporina, pur essendo nota come inibitore delle chinasi, può paradossalmente attivare la PKC a concentrazioni specifiche, che può quindi fosforilare e attivare C6orf146. Infine, la tapsigargina innesca lo stress del reticolo endoplasmatico e può attivare vie di segnalazione che portano alla fosforilazione di C6orf146, potenziandone l'attività all'interno della cellula. Ciascuna di queste sostanze chimiche agisce su un aspetto unico della rete di segnalazione cellulare per promuovere l'attivazione di C6orf146 attraverso eventi di fosforilazione diretta o indiretta.