BRD4 Inibitori
I comuni inibitori di BRD4 includono, ma non sono limitati a (+/-)-JQ1, PFI-1 CAS 1403764-72-6, (S)-2-(4-(4-clorofenil)-2,3,9-trimetil-6H-tieno[3,2-f][1,2,4]triazolo[4,3-a][1, 4]diazepin-6-il)-N-(4-idrossifenil)acetammide CAS 202590-98-5, CPI-203 CAS 1446144-04-2 e 4-[(1E)-2-(2-Amino-4-idrossi-5-metilfenil)diazenil]-N-2-piridinilbenzensolfonammide CAS 1395084-25-9.
Gli inibitori di BRD4 rappresentano una classe di composti chimici strategicamente progettati per colpire e inibire la proteina 4 contenente una bromodomina (BRD4), un regolatore epigenetico cruciale coinvolto nella complessa orchestrazione dei processi trascrizionali e del rimodellamento della cromatina all'interno delle cellule. Il modus operandi chiave di questi inibitori risiede nella loro capacità di interrompere l'interazione fondamentale tra BRD4 e gli istoni acetilati, impedendo così il legame di BRD4 alla cromatina e la conseguente modulazione dell'espressione genica. A livello molecolare, BRD4 si distingue per il possesso di due bromodomini, regioni specializzate in grado di riconoscere i residui di acetil-lisina sugli istoni. Questa caratteristica strutturale unica consente a BRD4 di fungere da impalcatura molecolare per l'assemblaggio di complessi trascrizionali, facilitando l'intricata coreografia dell'espressione genica. Il legame preciso e selettivo degli inibitori di BRD4 alle bromodomini di BRD4 preclude il reclutamento di BRD4 nella cromatina, vanificando la sua capacità di governare l'attività trascrizionale. Questa interferenza si manifesta come una forza dirompente nei meccanismi finemente regolati della regolazione genica, con potenziali ripercussioni che abbracciano diversi processi cellulari, come la progressione del ciclo cellulare, la differenziazione cellulare e la regolazione delle risposte infiammatorie.
Il crescente interesse e l'attivo perseguimento della ricerca nello sviluppo di inibitori di BRD4 sottolineano l'anticipazione delle loro implicazioni di vasta portata nella modulazione del comportamento cellulare. L'intricata interazione tra BRD4 e il paesaggio epigenetico rende questi inibitori candidati promettenti per svelare le complessità della regolazione genica. L'evoluzione della comprensione del ruolo di BRD4 nelle intricate interazioni dei processi cellulari posiziona gli inibitori di BRD4 come strumenti preziosi per decifrare il linguaggio sfumato dell'espressione genica e scoprire nuove strategie per manipolare il comportamento cellulare.
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
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PFI-1 | 1403764-72-6 | sc-478504 | 5 mg | $96.00 | ||
PFI-1 è un potente inibitore di BRD4, che si distingue per la sua capacità unica di modulare la dinamica della cromatina. Si rivolge selettivamente alla bromodomina, impegnandosi in specifiche interazioni di impilamento π-π che aumentano la specificità del legame. L'impalcatura rigida del composto promuove una conformazione stabile, ottimizzando la sua interazione con il bersaglio. Inoltre, PFI-1 presenta proprietà cinetiche favorevoli, che consentono rapidi tassi di associazione e dissociazione, fondamentali per un'efficace modulazione della regolazione trascrizionale. | ||||||
(±)-JQ1 | 1268524-69-1 | sc-472932 sc-472932A | 5 mg 25 mg | $226.00 $846.00 | 1 | |
(±)-JQ1 è un inibitore selettivo della proteina BRD4 contenente bromodominio, caratterizzato dalla capacità di interrompere le interazioni proteina-proteina attraverso un meccanismo di legame unico. Il composto si impegna in legami idrogeno e interazioni idrofobiche, stabilizzando il suo complesso con BRD4. La sua flessibilità strutturale consente diversi stati conformazionali, aumentando l'affinità di legame. Inoltre, le proprietà di solubilità del composto ne facilitano la distribuzione nei sistemi biologici, favorendo un efficace aggancio al bersaglio. | ||||||
(S)-2-(4-(4-Chlorophenyl)-2,3,9-trimethyl-6H-thieno[3,2-f][1,2,4]triazolo[4,3-a][1,4]diazepin-6-yl)-N-(4-hydroxyphenyl)acetamide | 202590-98-5 | sc-501130 | 2.5 mg | $330.00 | ||
(S)-2-(4-(4-clorofenil)-2,3,9-trimetil-6H-tieno[3,2-f][1,2,4]triazolo[4,3-a][1,4]diazepin-6-il)-N-(4-idrossifenil)acetammide (OTX-015) è un piccolo inibitore molecolare che ha come bersaglio BRD2, BRD3 e BRDIt ha mostrato una promettente attività antitumorale negli studi di ricerca ed è stato studiato per vari tipi di cancro. | ||||||
CPI-203 | 1446144-04-2 | sc-501599 | 1 mg | $170.00 | ||
CPI-203 è un piccolo inibitore selettivo di BRD4 che ha dimostrato effetti anti-proliferativi nelle cellule tumorali. Può inibire la trascrizione mediata da BRD4 ed è stato valutato in modelli di ricerca per le neoplasie ematologiche. | ||||||
4-[(1E)-2-(2-Amino-4-hydroxy-5-methylphenyl)diazenyl]-N-2-pyridinylbenzenesulfonamide | 1395084-25-9 | sc-480120 | 5 mg | $300.00 | ||
4-[(1E)-2-(2-Amino-4-idrossi-5-metilfenil)diazenil]-N-2-piridinilbenzensolfonammide (MS436), è un potente inibitore di piccole molecole che ha come bersaglio i bromodomini di BRD4 e BRDIt ha dimostrato effetti antiproliferativi nelle cellule tumorali ed è stato studiato per il suo potenziale come terapia antitumorale. | ||||||