BC051142 Attivatori

Gli attivatori BC051142 più comuni includono, ma non solo, PMA CAS 16561-29-8, Forskolin CAS 66575-29-9, Ionomicina CAS 56092-82-1, Acido retinoico, tutti i trans CAS 302-79-4 e Insulina CAS 11061-68-0.

Gli attivatori chimici della Testis Expressed Basic Protein 1 possono innescare una cascata di eventi biochimici intracellulari che portano alla sua attivazione. Il forbolo 12-miristato 13-acetato (PMA) è un potente attivatore della proteina chinasi C (PKC). Quando il PMA attiva la PKC, la chinasi può fosforilare la Testis Expressed Basic Protein 1, potenziandone direttamente l'attività. Analogamente, anche l'analogo sintetico del diacilglicerolo, l'1,2-diottanoil-sn-glicerolo (DiC8), e il 4-β-forbolo, presente in natura, hanno come bersaglio la PKC, determinando un aumento della fosforilazione e dell'attivazione della Testis Expressed Basic Protein 1. La forskolina, aumentando il cAMP intracellulare, attiva la protein chinasi A (PKA), che può fosforilare e attivare questa proteina. Questo processo è imitato dall'AMP ciclico dibutirrilico (db-cAMP), un analogo del cAMP permeabile alle cellule, che attiva anch'esso la PKA, portando all'attivazione della Proteina Basica 1 Espressa dal Testicolo.

Inoltre, l'aumento del calcio intracellulare attraverso l'azione della Ionomicina può attivare le chinasi calmodulina-dipendenti, che a loro volta potrebbero attivare la Proteina Base Espressa del Testicolo 1. L'acido okadaico e la Calicolina A, in quanto inibitori delle fosfatasi proteiche, determinano un aumento delle proteine fosforilate all'interno della cellula, che potrebbero includere la Proteina Base Espressa del Testicolo 1, con conseguente attivazione funzionale. Il fattore di crescita epidermico (EGF) inizia il suo effetto attivando il suo recettore tirosin-chinasico, che attiva le chinasi a valle in grado di fosforilare la Proteina Base Espressa del Testicolo 1. L'acido retinoico, attraverso i suoi recettori, può indurre modifiche post-traduzionali che attivano la proteina. Inoltre, l'insulina, attraverso la segnalazione dei suoi recettori, attiva la via PI3K/AKT che può fosforilare e attivare la Testis Expressed Basic Protein 1. L'anisomicina stimola le protein chinasi attivate dallo stress, come JNK e p38, che sono note per fosforilare vari substrati, e questa azione può estendersi all'attivazione della Testis Expressed Basic Protein 1.