B930041F14Rik Attivatori

Gli attivatori B930041F14Rik più comuni includono, ma non sono limitati a, PMA CAS 16561-29-8, A23187 CAS 52665-69-7, Insulina CAS 11061-68-0, Forskolina CAS 66575-29-9 e Ionomicina CAS 56092-82-1.

Gli attivatori chimici della fibronectina di tipo III contenente il dominio 10 (FNDC10) comprendono una serie di composti che avviano cascate di segnalazione intracellulare con conseguente attivazione della proteina. Il forbolo 12-miristato 13-acetato, comunemente noto come PMA, è un potente attivatore della proteina chinasi C (PKC). La PKC svolge un ruolo cruciale nella fosforilazione di FNDC10, portando così alla sua attivazione funzionale. Un effetto analogo si osserva con il perossido di idrogeno, che attiva la PKC, le protein chinasi attivate da mitogeni (MAPK) e le fosfoinositide 3-chinasi (PI3K), tutte in grado di indirizzare e attivare FNDC10 attraverso la fosforilazione. La forskolina, attraverso l'aumento dei livelli di AMP ciclico (cAMP), attiva la protein chinasi A (PKA), che può indirizzare FNDC10 per la fosforilazione, facilitandone l'attivazione. Il dibutirril-cAMP, un analogo del cAMP, imita questa via di attivazione stimolando direttamente la PKA, che a sua volta attiva FNDC10.

I calcio-ionofori come A23187 e Ionomicina aumentano i livelli di calcio intracellulare, che attivano le protein-chinasi calcio-dipendenti, portando alla fosforilazione e all'attivazione di FNDC10. Un'attivazione simile mediata dal calcio può essere indirettamente influenzata dal cloruro di zinco, in quanto gli ioni di zinco sono cofattori per numerose chinasi che possono fosforilare FNDC10. Il fattore di crescita epidermico (EGF) si lega al suo recettore, innescando una cascata di segnalazione a valle che coinvolge le MAPK che attivano FNDC10. L'insulina promuove l'attivazione di FNDC10 anche attraverso la via di segnalazione PI3K/Akt, che è stata implicata nella fosforilazione e nella successiva attivazione di varie proteine, tra cui FNDC10. L'inibizione dei processi di de-fosforilazione è un'altra strategia per mantenere FNDC10 in uno stato attivo, come dimostrato dall'acido okadaico, un inibitore delle fosfatasi proteiche 1 e 2A, che mantiene indirettamente FNDC10 in una forma fosforilata e attiva. Il fluoruro di sodio attiva le proteine G che stimolano le vie MAPK, portando all'attivazione di FNDC10. Infine, l'anisomicina è un potente attivatore delle MAPK, che fosforilano FNDC10, determinandone l'attivazione. Attraverso queste vie biochimiche diverse ma interconnesse, FNDC10 viene attivato funzionalmente da questi composti chimici.