Date published: 2025-9-11

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B930011P16Rik Inibitori

I comuni inibitori di B930011P16Rik includono, a titolo esemplificativo, la luteolina CAS 491-70-3, la quercetina CAS 117-39-5, il sanguinario CAS 2447-54-3, la staurosporina CAS 62996-74-1 e l'(-)-epigallocatechina gallato CAS 989-51-5.

Gli inibitori chimici della dipeptidilpeptidasi 6 possono esercitare i loro effetti inibitori attraverso varie vie, prendendo di mira enzimi e chinasi chiave che regolano l'attività e la funzione della proteina. L'allo-isoleucina interferisce con la modulazione della dipeptidilpeptidasi 6 competendo con l'isoleucina, importante per la stabilizzazione del complesso proteico. La luteolina e la cheleritrina hanno entrambe come bersaglio la protein chinasi C, una chinasi che partecipa ai processi di fosforilazione essenziali per la corretta localizzazione ed espressione funzionale della dipeptidilpeptidasi 6. Allo stesso modo, la quercetina e la genisteina esercitano i loro effetti inibitori prendendo di mira rispettivamente la caseina chinasi II e la tirosina chinasi, coinvolte nelle cascate di fosforilazione che influenzano l'attività della dipeptidilpeptidasi 6. Anche la staurosporina svolge un ruolo di inibizione delle chinasi responsabili della fosforilazione della dipeptidilpeptidasi 6, alterandone l'attività.

Oltre a questi inibitori, l'epigallocatechina gallato agisce sulle fosfatasi che modulano lo stato di fosforilazione della dipeptidilpeptidasi 6, influenzando così la funzione della proteina. L'Harmine, inibendo la monoamino ossidasi A, può alterare le vie di segnalazione associate alla regolazione della dipeptidilpeptidasi 6. LY294002 e PD98059 seguono una strada diversa, mirando rispettivamente alle vie PI3K/AKT e MAPK/ERK. Inibendo la PI3K, LY294002 può alterare la segnalazione a valle che ha un impatto sull'attività della dipeptidilpeptidasi 6. L'inibizione di MEK da parte di PD98059 nella via MAPK/ERK si traduce in un'alterazione della fosforilazione e dell'attività della dipeptidilpeptidasi 6. Infine, PP2 e Sanguinarina contribuiscono all'inibizione mirando rispettivamente alle chinasi della famiglia Src e alle tirosin chinasi della famiglia Src, che svolgono un ruolo critico nelle vie di segnalazione che influenzano l'attività della dipeptidilpeptidasi 6. Questi inibitori chimici, attraverso meccanismi distinti ma convergenti, orchestrano un'inibizione multiforme della dipeptidilpeptidasi 6, ostacolandone il ruolo funzionale nella cellula.

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