ATP13A3 Inibitori
I comuni inibitori dell'ATP13A3 includono, ma non solo, l'Ouabain-d3 (Major) CAS 630-60-4, la 12β-idrossidigitossina CAS 20830-75-5, la Monensin A CAS 17090-79-8, la Tapsigargina CAS 67526-95-8 e il Verapamil CAS 52-53-9.
Gli inibitori di ATP13A3 comprendono un gruppo eterogeneo di composti chimici che sopprimono indirettamente l'attività di ATP13A3 modulando vari gradienti ionici e meccanismi di segnalazione all'interno della cellula. I glicosidi cardiaci come l'ouabain e la 12β-idrossidigitossina esercitano i loro effetti inibitori sull'ATP13A3 prendendo di mira la pompa Na+/K+-ATPasi, portando a un aumento dei livelli di sodio intracellulare e a una conseguente interruzione del gradiente di sodio, essenziale per la funzione ottimale dell'ATP13A3. Analogamente, la monensina neutralizza i livelli di sodio attraverso le membrane, ostacolando ulteriormente l'ATP13A3 con l'eliminazione del gradiente di sodio da cui dipende. Anche la bafilomicina A1 e l'omeprazolo, attraverso la rispettiva inibizione della V-ATPasi e delle pompe protoniche gastriche, contribuiscono alla diminuzione dell'attività di ATP13A3 alterando i gradienti protonici e i livelli di pH. La tapigargina, un inibitore della pompa SERCA, aumenta i livelli di calcio citosolico che attivano le fosfatasi calcio-dipendenti, portando potenzialmente alla de-fosforilazione e alla riduzione dell'attività di ATP13A3. Il vanadato, inibendo le fosfatasi, potrebbe alterare l'equilibrio della fosforilazione, influenzando indirettamente la funzione di ATP13A3.
Un'ulteriore modulazione dell'attività di ATP13A3 si ottiene attraverso la manipolazione dei canali ionici e dei potenziali di membrana cellulare. L'amiloride e l'acido niflumico possono alterare l'omeostasi ionica e i gradienti elettrochimici necessari per l'azione di ATP13A3, determinandone una diminuzione dell'attività. La capacità del diazossido di aprire i canali del potassio sensibili all'ATP determina un'iperpolarizzazione che potrebbe influire sulla funzione di ATP13A3. Anche l'acido linoleico, un bloccante dei canali del potassio, altera il potenziale di membrana e il gradiente di potassio, il che potrebbe indirettamente diminuire l'attività di ATP13A3. Il ruolo del verapamil come bloccante dei canali del calcio illustra ulteriormente la complessità della regolazione ione-dipendente di ATP13A3, poiché la riduzione del calcio intracellulare può influenzare lo stato di fosforilazione e quindi l'attività di ATP13A3. Collettivamente, questi inibitori orchestrano una diminuzione multiforme dell'attività di ATP13A3 perturbando il delicato equilibrio dei gradienti ionici e delle vie di segnalazione su cui ATP13A3 si basa.
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Schermo:
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Ouabain-d3 (Major) | sc-478417 | 1 mg | $506.00 | |||
L'ouabain è un glicoside cardiaco che inibisce la pompa Na+/K+-ATPasi. Inibendo questa pompa, i livelli di sodio intracellulare aumentano e ciò influisce indirettamente sulle ATPasi dipendenti dal gradiente di sodio come ATP13A3, determinando una diminuzione della funzionalità di ATP13A3 che si basa sul gradiente di sodio per trasportare i suoi substrati. | ||||||
12β-Hydroxydigitoxin | 20830-75-5 | sc-213604 sc-213604A | 1 g 5 g | $140.00 $680.00 | ||
La 12β-idrossidigitossina è un altro glicoside cardiaco che inibisce specificamente la Na+/K+-ATPasi. Come l'ouabain, aumenta i livelli di sodio intracellulare, il che può inibire indirettamente l'ATP13A3 facendo crollare il gradiente di sodio necessario per la sua attività, diminuendo così la capacità dell'ATP13A3 di mantenere l'omeostasi ionica. | ||||||
Monensin A | 17090-79-8 | sc-362032 sc-362032A | 5 mg 25 mg | $152.00 $515.00 | ||
La monensina è uno ionoforo di sodio che interrompe i gradienti di ioni sodio attraverso le membrane biologiche. Equilibrando i livelli di sodio, può inibire indirettamente le ATPasi sodio-dipendenti come l'ATP13A3, eliminando il gradiente necessario per la sua funzione di trasporto e diminuendo così l'attività dell'ATP13A3. | ||||||
Thapsigargin | 67526-95-8 | sc-24017 sc-24017A | 1 mg 5 mg | $94.00 $349.00 | 114 | |
La tapsigargina è un inibitore della pompa SERCA che provoca un aumento dei livelli di calcio citosolico. L'aumento del calcio citosolico può attivare le fosfatasi calcio-dipendenti, che possono de-fosforilare e quindi diminuire l'attività di ATP13A3, la cui funzione è regolata dal suo stato di fosforilazione. | ||||||
Verapamil | 52-53-9 | sc-507373 | 1 g | $367.00 | ||
Il verapamil è un bloccante dei canali del calcio che riduce i livelli di calcio intracellulare. Riducendo la segnalazione del calcio, potrebbe influenzare indirettamente lo stato di fosforilazione e quindi l'attività di ATP13A3, che potrebbe essere regolata da chinasi o fosfatasi calcio-dipendenti, con conseguente diminuzione dell'attività di ATP13A3. | ||||||
Bafilomycin A1 | 88899-55-2 | sc-201550 sc-201550A sc-201550B sc-201550C | 100 µg 1 mg 5 mg 10 mg | $96.00 $250.00 $750.00 $1428.00 | 280 | |
La bafilomicina A1 è un inibitore della V-ATPasi che interrompe i gradienti protonici tra gli organelli intracellulari. Questa interruzione può portare a un ambiente cellulare che influisce indirettamente sull'attività di ATP13A3, in quanto ATP13A3 può richiedere gradienti protonici specifici per una funzionalità ottimale, diminuendo così la sua attività. | ||||||
Amiloride • HCl | 2016-88-8 | sc-3578 sc-3578A | 25 mg 100 mg | $22.00 $56.00 | 6 | |
L'amiloride è un diuretico risparmiatore di potassio che inibisce gli scambiatori Na+/H+. Inibendo questi scambiatori, può alterare il pH intracellulare e i livelli di sodio, il che può inibire indirettamente l'ATP13A3 interrompendo i gradienti ionici e i livelli di pH necessari per la sua attività, portando così a una diminuzione dell'attività funzionale dell'ATP13A3. | ||||||
Omeprazole | 73590-58-6 | sc-202265 | 50 mg | $66.00 | 4 | |
L'omeprazolo è un inibitore della pompa protonica che riduce la secrezione acida gastrica. Può influenzare indirettamente l'ATP13A3 alterando il gradiente protonico e il pH, che è essenziale per la funzione dell'ATP13A3, con conseguente diminuzione dell'attività in quanto l'ATP13A3 è potenzialmente dipendente dal pH per il suo meccanismo di trasporto. | ||||||
Sodium metavanadate | 13718-26-8 | sc-251034 sc-251034A | 5 g 25 g | $31.00 $82.00 | 3 | |
Il metavanadato di sodio è un inibitore competitivo degli enzimi fosfatasi e può imitare il fosfato in molte reazioni biologiche. Inibendo le fosfatasi, può portare a un'iperfosforilazione delle proteine, influenzando potenzialmente l'attività dell'ATP13A3 se è regolata da un equilibrio di fosforilazione e de-fosforilazione, portando così indirettamente a una diminuzione della sua attività funzionale. | ||||||
Niflumic acid | 4394-00-7 | sc-204820 | 5 g | $31.00 | 3 | |
L'acido niflumico è un inibitore dei canali del cloruro. Se l'attività di ATP13A3 è accoppiata al trasporto di ioni cloruro, l'inibizione di questi canali potrebbe interrompere l'equilibrio ionico e diminuire indirettamente la funzionalità di ATP13A3, interrompendo il gradiente elettrochimico su cui si basa. | ||||||