ARHGAP20 Attivatori

I comuni attivatori di ARHGAP20 includono, ma non solo, PMA CAS 16561-29-8, Bryostatin 1 CAS 83314-01-6, 1,2-diottanoil-sn-glicerolo CAS 60514-48-9, PGE1 (Prostaglandina E1) CAS 745-65-3 e Forskolina CAS 66575-29-9.

Gli attivatori di ARHGAP20 sono un gruppo di composti che agiscono influenzando la via della protein chinasi C (PKC) e la via dell'adenilato ciclasi-cAMP-EPAC-Rap1. ARHGAP20 è un membro delle proteine attivatrici di Rho GTPasi (GAP), che sono coinvolte in vari processi biologici, tra cui la regolazione di piccole GTPasi come Rap1. La via della PKC è una delle vie note per la regolazione delle GAPs. Il forbolo 12-miristato 13-acetato (PMA), la bryostatina 1 e il DAG sono attivatori della PKC che possono potenziare l'attività funzionale di ARHGAP20 attivando la PKC.

Il secondo gruppo di composti che possono attivare ARHGAP20 sono quelli che influenzano la via dell'adenilato ciclasi-cAMP-EPAC-Rap1. L'adenilato ciclasi, l'enzima responsabile della conversione dell'ATP in cAMP, e le fosfodiesterasi, gli enzimi responsabili della degradazione del cAMP, svolgono ruoli cruciali in questa via. Composti come la prostaglandina E1 (PGE1), la forskolina, l'isoproterenolo, l'iloprost, la terbutalina e l'albuterolo attivano l'adenilato ciclasi, aumentando così i livelli di cAMP. Al contrario, l'IBMX inibisce le fosfodiesterasi, impedendo la degradazione del cAMP. Livelli elevati di cAMP attivano il fattore di scambio di guanina nucleotide EPAC, che a sua volta attiva Rap1. ARHGAP20, che agisce come GAP per Rap1, viene quindi attivato indirettamente. Analogamente, anche l'8-bromo-cAMP, un analogo del cAMP permeabile alle cellule, e il cloprostenolo, un agonista del recettore FP che stimola l'adenilato ciclasi, possono potenziare l'attività di ARHGAP20 attraverso questa via. Questi composti rappresentano una classe unica di attivatori di ARHGAP20 che agiscono mirando e attivando in modo specifico le vie note per regolare direttamente o indirettamente ARHGAP20.