alpha-mannosidase Inibitori
I comuni inibitori dell'α-mannosidasi includono, a titolo esemplificativo ma non esaustivo, Swainsonine CAS 72741-87-8, Deoxymannojirimycin hydrochloride CAS 84444-90-6, Kifunensine CAS 109944-15-2 e Castanospermine CAS 79831-76-8.
Gli inibitori chimici dell'α-mannosidasi possono agire attraverso una serie di meccanismi per impedire la normale funzione enzimatica di scissione degli oligosaccaridi ricchi di mannosio. La swainsonina, ad esempio, ottiene l'inibizione imitando la struttura dei substrati dell'α-mannosidasi, legandosi così al sito attivo e bloccando l'accesso ai substrati legittimi. Analogamente, anche sostanze chimiche come la Deoxymannojirimicina e la 1-Deoxynojirimicina condividono somiglianze strutturali con il mannosio, consentendo loro di inibire competitivamente l'enzima occupando il sito attivo. Questo impedisce l'idrolisi dei substrati contenenti mannosio che l'α-mannosidasi normalmente scinde.
Altri inibitori, come la kifunensina e la mannostatina A, colpiscono l'α-mannosidasi legandosi direttamente al suo sito attivo, impedendo di fatto all'enzima di elaborare gli oligosaccaridi N-linked. La castanospermina e l'australina sfruttano un approccio simile assomigliando ai substrati naturali di mannosio dell'α-mannosidasi, con conseguente inibizione competitiva. Con un meccanismo leggermente diverso, il bromoconduritolo agisce come un inibitore basato sul meccanismo che, nel momento in cui l'enzima tenta di elaborarlo, provoca un'inattivazione irreversibile dell'α-mannosidasi. Salbostatina e Miglustat, invece, inibiscono selettivamente l'enzima inserendosi nel suo sito attivo grazie alla loro somiglianza strutturale con il mannosio, inibendo così la scissione del mannosio dalle glicoproteine. Infine, anche il MDL 25637 inibisce l'α-mannosidasi occupando il suo sito attivo, impedendo così all'enzima di svolgere la sua funzione su substrati contenenti mannosio. Ciascuno di questi inibitori, legandosi al sito attivo dell'α-mannosidasi in modo competitivo con i suoi substrati naturali, garantisce la riduzione o l'arresto dell'attività dell'enzima.
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| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
1-Deoxymannojirimycin hydrochloride | 73465-43-7 | sc-255823 sc-255823A | 1 mg 5 mg | $87.00 $143.00 | 4 | |
La 1-Deossimannojirimicina cloridrato è un potente inibitore dell'alfa-mannosidasi, caratterizzato dalla capacità di formare interazioni stabili con il sito attivo dell'enzima. La struttura unica di questo composto consente un'inibizione competitiva, alterando efficacemente la cinetica dell'enzima. La sua presenza può avere un impatto significativo sui percorsi di elaborazione delle glicoproteine, portando a strutture glicaniche alterate. Le proprietà di solubilità del composto ne migliorano l'accessibilità nei test biochimici, facilitando studi dettagliati sull'attività della mannosidasi. | ||||||
Phenyl 2,3,4,6-Tetra-O-acetyl-1-thio-α-D-mannopyranoside | 108032-93-5 | sc-222158 | 1 g | $260.00 | ||
Il fenil 2,3,4,6-tetra-O-acetil-1-tio-α-D-mannopiranoside agisce come inibitore selettivo dell'alfa-mannosidasi grazie al suo esclusivo gruppo tioacetilico, che aumenta l'affinità di legame al sito attivo dell'enzima. Questo composto presenta un meccanismo d'azione distinto, promuovendo un'inibizione non competitiva che influenza i tassi di turnover dei substrati. Le sue caratteristiche strutturali consentono interazioni molecolari specifiche, che potenzialmente modulano la biosintesi dei glicani e influenzano la dinamica delle glicoproteine cellulari. | ||||||
D-Manno-γ-lactam | 62362-63-4 | sc-218030 | 5 mg | $300.00 | ||
Il D-Manno-γ-lattame è un potente inibitore dell'alfa-mannosidasi, caratterizzato da una struttura ciclica unica che facilita forti interazioni con il sito attivo dell'enzima. Questo composto presenta un'inibizione competitiva, alterando efficacemente la cinetica dell'enzima e l'affinità con il substrato. Il suo caratteristico anello lattamico aumenta la stabilità e la solubilità, consentendo una precisa modulazione delle vie di glicosilazione. La stereochimica del composto gioca un ruolo cruciale nella sua selettività, influenzando l'elaborazione dei glicani negli ambienti cellulari. | ||||||
D-Mannojirimycin Bisulfite | sc-218031 | 5 mg | $299.00 | |||
La D-Mannojirimicina bisolfito agisce come inibitore selettivo dell'alfa-mannosidasi, distinguendosi per la sua capacità di formare complessi stabili con l'enzima attraverso specifici legami idrogeno e interazioni idrofobiche. Questo composto presenta un'inibizione non competitiva, che influisce sull'efficienza catalitica dell'enzima senza competere direttamente con il substrato. L'esclusiva modifica del bisolfito migliora la solubilità e la reattività, consentendo una modulazione mirata della biosintesi dei glicani e della maturazione delle glicoproteine cellulari. | ||||||