AI464131 Attivatori

I comuni attivatori dell'AI464131 includono, ma non solo, la forskolina CAS 66575-29-9, l'IBMX CAS 28822-58-4, il piceatannolo CAS 10083-24-6, il fluoruro di sodio CAS 7681-49-4 e l'acido okadaico CAS 78111-17-8.

Gli attivatori chimici della glicosidasi regolatrice della miogenesi (putativa) possono utilizzare diversi meccanismi per potenziarne l'attività. La forskolina stimola direttamente l'adenilato ciclasi, che catalizza la conversione di ATP in AMP ciclico (cAMP). L'aumento dei livelli di cAMP determina l'attivazione della protein chinasi A (PKA), una chinasi che svolge un ruolo cruciale nella fosforilazione di proteine che possono interagire o modificare direttamente la glicosidasi regolatrice della miogenesi (putativa), promuovendone la funzione enzimatica. Analogamente, l'IBMX aumenta le concentrazioni intracellulari di cAMP inibendo le fosfodiesterasi che degradano il cAMP, il che porta anche all'attivazione della PKA e alla successiva fosforilazione delle proteine associate alla glicosidasi. Il piceatannolo interrompe l'azione delle chinasi Syk, alterando gli stati di fosforilazione delle proteine che modulano l'attività della glicosidasi, mentre il fluoruro di sodio agisce inibendo le fosfatasi, mantenendo così un livello più elevato di fosforilazione all'interno della cellula, che può indirettamente facilitare l'attività della glicosidasi.

Ulteriori meccanismi di attivazione coinvolgono l'acido okadaico e la cantaridina, entrambi inibitori delle fosfatasi proteiche PP1 e PP2A. L'inibizione di queste fosfatasi impedisce la de-fosforilazione delle proteine, garantendo che lo stato di fosforilazione rimanga elevato, il che può portare all'attivazione della glicosidasi regolatrice della miogenesi (putativa). L'anisomicina attiva le protein chinasi attivate dallo stress (SAPK), che possono fosforilare e attivare le proteine associate alla glicosidasi. L'A23187, aumentando i livelli di calcio intracellulare, può attivare le protein chinasi calcio-dipendenti che potenzialmente fosforilano la glicosidasi o le proteine ad essa associate. Il forbolo 12-miristato 13-acetato (PMA) stimola la proteina chinasi C (PKC), nota per fosforilare un'ampia gamma di proteine, comprese quelle che interagiscono con la glicosidasi. L'acido retinoico modula l'espressione genica e potrebbe attivare le vie di segnalazione che portano all'attivazione della glicosidasi. Infine, il cloruro di zinco e il cloruro di manganese (II) possono potenziare l'attività della glicosidasi servendo da cofattori che stabilizzano la struttura dell'enzima o attivando le chinasi che fosforilano le proteine che regolano l'attività della glicosidasi.