Gli inibitori di AGS3 appartengono a una classe chimica specializzata progettata per colpire una proteina specifica chiamata Activator of G-protein Signaling 3 (AGS3), nota anche come GPSM1 (G-protein Signaling Modulator 1). AGS3 è una proteina multifunzionale che svolge un ruolo cruciale nella regolazione delle vie di segnalazione dei recettori accoppiati a proteine G (GPCR). I GPCR sono una famiglia di recettori della superficie cellulare che trasmettono segnali da molecole extracellulari a cascate di segnalazione intracellulare e sono coinvolti in un'ampia gamma di processi fisiologici. AGS3, come suggerisce il nome, funge da attivatore per la segnalazione delle proteine G promuovendo lo scambio di guanosina difosfato (GDP) con guanosina trifosfato (GTP) sulle sottounità Gα delle proteine G. Questa fase di attivazione è essenziale per il corretto funzionamento delle vie di segnalazione mediate da GPCR.
Gli inibitori di AGS3 sono progettati per modulare l'attività di AGS3 e hanno suscitato una notevole attenzione nel campo della farmacologia molecolare e dello sviluppo di farmaci. Questi inibitori agiscono in genere legandosi ad AGS3 e interrompendo le sue interazioni con altre proteine cellulari o membrane. In questo modo, inibiscono l'attivazione della proteina G mediata da AGS3, che può portare alla modulazione degli eventi di segnalazione a valle.