AChRβ3 Inibitori

I comuni inibitori dell'AChRβ3 includono, a titolo esemplificativo ma non esaustivo, il bromuro di esametonio CAS 55-97-0, il semicarbazone di adrenocromo CAS 69-81-8, il paeoniflorin CAS 23180-57-6, il bupropione HCl CAS 31677-93-7 e la cisteamina CAS 60-23-1.

Gli inibitori dell'AChRβ3 sono agenti chimici in grado di prevenire o diminuire l'attivazione dei recettori nicotinici dell'acetilcolina che contengono la subunità β3. Questi composti presentano strutture e profili farmacologici diversi, che vanno dagli antagonisti non competitivi, come la mecamilamina, che bloccano il canale ionico del recettore, agli antagonisti competitivi, come l'esametonio e il trimetafano, che competono con l'acetilcolina per i siti di legame. Gli inibitori possono agire sul recettore impedendo l'apertura del canale ionico, essenziale per la propagazione dei segnali neurali, oppure stabilizzando il recettore nella sua forma inattiva.

I composti elencati funzionano principalmente interrompendo la normale cascata di segnalazione avviata dal legame dell'acetilcolina ai nAChR. Ad esempio, la mecamilamina e il bupropione sono noti per attraversare la barriera emato-encefalica e inibire i nAChR centrali, che possono includere quelli con la subunità β3. I bloccanti gangliari come l'esametonio e la clorisondamina agiscono inibendo in modo competitivo i nAChR a livello dei gangli autonomi, che possono influenzare i nAChR periferici contenenti la subunità β3. Altri composti, come l'α-conotossina e l'α-bungarotossina, si trovano nei veleni degli animali e si sono evoluti per colpire i nAChR con elevata specificità e potenza, probabilmente influenzando i nAChR che contengono la subunità β3. Sebbene questi inibitori non siano selettivi per la subunità β3, forniscono preziose indicazioni sulla modulazione funzionale dei nAChR e sul loro intervento farmacologico. Le sostanze chimiche elencate sono note per inibire i recettori nicotinici dell'acetilcolina (nAChR) in generale o sono antagonisti nAChR ad ampio spettro, e possono influenzare vari sottotipi di nAChR, potenzialmente compresi quelli che incorporano la subunità AChRβ3.