Ace3 Inibitori

I comuni Ace3 inibitori includono, ma non solo, il Captopril CAS 62571-86-2, il Ramipril CAS 87333-19-5, il Quinapril cloridrato CAS 82586-55-8 e il Perindopril CAS 82834-16-0.

Gli inibitori chimici dell'enzima di conversione dell'angiotensina I 3 (ACE3) agiscono attraverso una varietà di meccanismi, che convergono tutti verso il risultato comune di inibire la capacità dell'enzima di convertire l'angiotensina I nel potente vasocostrittore angiotensina II. Questi inibitori, come il captopril, l'enalapril e il lisinopril, ottengono questo risultato legandosi in modo competitivo al sito attivo dell'enzima. Questo sito, che normalmente ospita l'angiotensina I, viene occupato da questi inibitori, bloccando così l'accesso al substrato e impedendone la conversione. Il captopril, ad esempio, si lega direttamente al sito attivo, offrendo un'inibizione immediata. L'enalapril, invece, funge da prodrug che si metabolizza in enalaprilato prima di esercitare i suoi effetti inibitori. Analogamente, il lisinopril compete con l'angiotensina I, riducendo efficacemente la produzione di angiotensina II e i suoi effetti vasocostrittivi.

Anche altri inibitori, come Ramipril, Quinapril e Fosinopril, inibiscono l'ACE3 legandosi al sito attivo dell'enzima contenente zinco. Per esempio, il Ramipril viene metabolizzato in ramiprilato che inibisce l'ACE3, mentre il Quinapril e il Fosinopril si legano in modo reversibile all'enzima per esercitare la loro azione inibitoria. Inoltre, inibitori come il perindopril, il trandolapril e il benazepril vengono metabolizzati nelle loro forme attive (rispettivamente perindoprilat, trandolaprilat e benazeprilat) e inibiscono l'ACE3 legandosi in modo competitivo al sito attivo dell'enzima. Questo legame competitivo fa sì che l'angiotensina I non possa essere convertita in angiotensina II, inibendo così la funzione dell'enzima. Infine, Moexipril, Spirapril e Imidapril, dopo essere stati convertiti nei loro metaboliti attivi (moexiprilat, spiraprilat e imidaprilat), si legano al sito attivo dell'ACE3, impedendo la produzione di angiotensina II e inibendo di conseguenza l'attività dell'enzima. Ciascuna di queste sostanze garantisce l'inibizione della funzione dell'ACE3, che si concentra sul blocco della produzione di angiotensina II, un regolatore chiave della vasocostrizione.