L'enzima di conversione dell'angiotensina (ACE) è un componente centrale del sistema renina-angiotensina (RAS), un sistema di regolazione fondamentale per la pressione sanguigna, l'equilibrio dei fluidi e degli elettroliti nell'organismo. L'ACE catalizza la conversione dell'angiotensina I, un decapeptide inattivo, in angiotensina II, un ottapeptide che possiede potenti proprietà vasocostrittrici e stimola la secrezione di aldosterone. Oltre al ruolo vasoattivo, l'angiotensina II ha anche effetti diretti sulle cellule cardiache e vascolari, promuovendo infiammazione, proliferazione e fibrosi. L'ACE è ampiamente distribuito in vari tessuti: il polmone è il sito principale di produzione dell'angiotensina II, sebbene l'ACE si trovi anche nelle cellule endoteliali vascolari, nelle cellule tubulari renali e in vari altri tessuti.
Gli attivatori dell'ACE sono composti progettati per potenziare o aumentare l'attività dell'enzima ACE. In tal modo, questi attivatori promuovono la conversione dell'angiotensina I in angiotensina II, amplificando così gli effetti dell'angiotensina II nell'organismo. Tale aumento della produzione di angiotensina II potrebbe portare a vasocostrizione, aumento della pressione sanguigna e stimolazione della produzione di aldosterone. La progettazione chimica di attivatori dell'ACE richiederebbe una conoscenza approfondita della struttura, della funzione e delle interazioni dell'enzima con i suoi substrati e altre molecole. Questi attivatori funzionerebbero in contrasto con gli ACE-inibitori, farmaci ampiamente utilizzati che bloccano l'attività dell'ACE e quindi riducono i livelli di angiotensina II. La modulazione sfumata dell'attività dell'ACE, attraverso l'attivazione o l'inibizione, sottolinea la profonda influenza dell'enzima sulla fisiologia e sull'omeostasi cardiovascolare.
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